新型铂（Ⅱ）类配合物的合成、表征和抗肿瘤活性.pdfVIP

2013年 8月 贵 金 属 Aug．2013 第 34卷第 3期 PreciousMetals Vb1．34．No．3 新型铂(II)类配合物的合成、表征和抗肿瘤活性 彭 娟 ，胡 劲 ，王庆琨 ，普绍平 ，何 键 ，廖云星 ，张志荣 f1．昆明理工大学，昆明 650093；2．昆明贵研药业有限公司，昆明 650106) 摘 要 ：合成了以甲胺／环戊胺为伴随基团，分别以氯离子、1，1一环丁基二羧酸根和草酸根作为离 去基团的 3种新的铂(II)配合物。以顺一二碘一二环戊胺合铂(II)、硝酸银、甲胺、氯化钾、l，1一环丁 基二羧酸钾和草酸钾为原料合成 目标化合物。采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱分 析其组成和结构，利用MTT体外检测法进行了初步的体外活性评价，表明合成的3种化合物结 构与理论一致，具有一定的体外肿瘤生长抑制活性。 关键词：有机化学；铂配合物；合成；表征；抗癌活性 中图分类号：O614．826 文献标识码：A 文章编号：1004．0676(2013)03—0020．04 Synthesis，CharacterizationandAntitumorActivitiesofPlatinum(II)Complexes PENGJuan一，HUJing，WANGQingkun2，PUShaoping2，HEJian，LIAOYunxing，ZHANGZhirong。 (1．KunmingUniversityofScienceandTechnology,Kunming650093，China； 2．GuiyanPharmaceuiticalCo．Ltd．，Kunming650106，China) Abstract：Threekindsofmixedmethylamine／cyclopentylamineplatinum(II)complexeswereobtained withchloride，cyclobutane一1，1-dicarboxylicacidandoxalicacidionsasleavinggroupsrespectively．The titlecompoundsweresynthesizedfrom cs／一(CsHI1N)2PtI2，silvernitrate，methylamine，potassium chloride，potassium cyclobutane一1，1-dicarboxylic，potassium oxalatemonohydrateasraw materials．The complexstructureandcomponentwerecharacterizedbyelementalanalysis，ESI-M S，H—NMR andIR， andtheanticanceractivitiesweremeasuredbyMTTmethod．Theresultsshowedthattheirstrucutres wereconsistentwiththetitlecompoundsandhadinhibitingeffectsonthegrowthoftumorcelllinesin vitrO． Keywords：organicchemistry；platinum complex；sny thesis；characterization；antitumoractivity 癌症是一种严重威胁人类健康和生命的疾病， 顺铂严重的毒副作用限制 了其在临床上的广泛应 目前治疗癌症主要有三大手段：手术治疗、放疗和 用。此外，一些肿瘤对顺铂有先天性或获得性耐药 化疗 ，对发生全身多处转移的恶性肿瘤只能依赖化 性，也限制了其在f临床上的应用。为克服顺铂的缺 疗。化疗 的基础是化疗药物，因此世界各国每年都 点近年来多种铂配合物被设计合成，以期待得到具 投入大量人力物力和财力进行抗癌药物的研究。铂