基于树枝状嵌段共聚物的载药微球的制备及其药物释放表征.pdfVIP

第 3O卷第 6期 上 海 交 通 大 学 学报 (农 业 科 学版) Vo1．3ONo．6 2012年 12月 JOURNAL0FSHANGHAIJIAOT0NGUNIVERSITY (AGRICULTURALSCIENCE) Dec．2O12 文章编号：1671—9964(2012)06—0006—08 DOI：10．3965l／J．ISSN．1671—9964．2012．06．002 基于树枝状嵌段共聚物的载药微球的制备及其 药物释放表征 崔嘉扬 ，乐黄莺 ，沈振陆 (1．浙江工业大学 化学与材料学院，杭州 310018；2．上海交通大学 系统生物医学研究院， 系统生物医学教育部重点实验室，上海 200240) 摘 要：为建立一种树枝状共聚物载药微球的制备方法及其药物释放行为的体外评价机制，研究 采用实验室 自制的4代树枝状大分子 引发剂PEG-G4一(OH)。引发 己内酯开环聚合 ，合成 了一系列 树枝状三嵌段共聚物，并对其结构进行了表征；采用乳液一溶剂挥发法制备了共聚物一紫杉醇载药微 球。研究结果显示，以树枝状嵌段共聚物为壁材的载药微球形貌规整，表面平滑，粒径范围为 1．92 ～ 2．54x／m，载药量为 15．7 ～2O．696／；在 O～3d的时间里载药微球释药明显，在随后的3～15d 的时间里基本呈现线性的零级释放效果 。该研究首次采用树枝化聚 己内酯的嵌段共聚物制备载药 微球，与以线性聚己内酯为壁材制备的载药微球进行了对比，结果表明，前者药物缓释效果更好，具 有一定的临床应用前景。 关键词 ：树枝状共聚物；开环聚合 ；体外释放 ；载药微球 中图分类号 ：TQ460．1 文献标识码 ：A PreparationandPropertiesofMicrosphereCarriers Comb--DendriticTri—·BlockCopolymersinControlledDrugRelease CUIJia—yang ，LEHuang—ying ，SHEN Zhen—lu (1．CollegeofChemicalEngineeringandMaterialsScience，Zh@angUniversityofTechnologyHangzhou310018，China； 2．ShanghaiCenterforSystemsBiomedicine，KeyLaboratoryofSystemsBiomedicine， ShanghaiJiaotongUniversity，Shanghai200240，China) Abstract~Todevelopmethodsforthepreparationofdrugloadedmicrospheresusingdendriticcopolymers andevaluationofdrugreleasebehaviourinvitro．seriousofcomb—dendritictri—blockcopolymershavebeen synthesizedbyringopeningpolymerizationofcaprolactoneinthepresenceofamacromolecularinitiator PEG-G4一(OH)32．Thestructuresofthecopolymershavebeencharacterized．A standardoil—in-water(o／w) emulsionsolventevaporationmethodwasusedtofabricatemicrospheresentrappingpaclitaxelusingthe abovecopolymers．Theobtainedmicrospheresshowedsmoothsurfaceandsphericalsizeintherangeover 1．92～2