抗血栓药市场报告.docVIP

抗血栓药 市场调研报告 由国家药品监督管理局南方医药经济研究所2003年 报告摘要 一.临床应用现状 二.市场容量分析 三.市场竞争状况 1、全国总体市场竞争状况表1:2001-2002年全国医院用分析 表2:2001-2002年使用的剂型分布情况 表3:2001-2002年市场份额排名前10位的厂家2、北京市场竞争状况 3、上海市场竞争状况 4、广州市场竞争状况 四.市场知名品牌分析 五.研发状况 六.商品名、生产厂家目录 七.价格和进入医保目录情况  临床应用现状 抗凝血药（anticoagulants）是一类干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物，主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。 香豆素类 香豆素类是一类含有4-羟基香豆素基本结构 的物质，口服参与体内代谢才发挥抗凝作用，故称口服抗凝药。这类药物的优点为口服有效，作用维持时间长；其不足为起效慢，故临床上常先采用速效的肝素，然后再以本类口服药物维持治疗。此类中有双香豆素（dicoumarol）、华法林（warfarin,苄丙酮香豆素）和醋硝香豆素（acenocoumarol,新抗凝）等。它们的药理作用相同，是维生素K拮抗剂。华法林于1982年1月通过美国FDA。  肝素类 肝素是含有长短不一的酸性粘多糖，主要由硫酸-D-葡萄糖胺、硫酸-L-艾杜糖醛酸、硫酸-D-葡萄糖胺及D-葡萄糖醛酸中两种双糖单位交替连接而成，含有大量硫酸基和羧基，带大量阴电荷呈强酸性。药用肝素是从猪小肠和牛肺中提取而得。肝素可干扰凝血因子，阻止血液凝固。 普通肝素 普通肝素是一分子量为5000～30000的混合物。目前普通肝素已较少使用，抗凝血药中主要为低分子量肝素。 低分子量肝素 低分子量肝素是由普通肝素（Mr在5000－30000）解聚而产生，其Mr均在4000－8000，历其解聚的方法不同面Mr不同。低分子量肝素与血浆蛋白的非特异结合率低，与内皮细胞的粘附力远较UFH小，生物利用度高达98％以上，使得降低了出血的危险性。低分子量肝素有较多厂家生产，也是主要的抗凝血药。它的主要适应症是整形外科手术（如膝、髋关节置换手术和腹部手术）后深层静脉血栓的预防，并可预防不稳定型心绞痛和非Q波型心肌梗死发生的缺血性并发症。世界上主要的低分子量肝素是安万特的Lovenox、赛诺菲的Fraxiparine及法玛西亚的Fragmin。 新型凝血酶特异性抑制剂 这类药物比肝素具有更好的抗凝和抗血栓形成活性，临床上用于抗凝和抗血栓形成的联合治疗；用于防治某些常见的血栓性疾病，如急性冠状动脉综合症等的临床研究正在获得可喜进展。 阿加曲班 此药为人工合成的精氨酸衍生物，是最先投入市场（1990）的直接凝血酶抑制剂。临床显示，此药能有效对抗血栓，疗效优于肝素，对不稳定心绞痛，亦有较好效果。最近，此药又获准用于治疗缺血性脑卒中，显示了较好的临床应用前景。 Efegatran、Inogatran及Melagatran和阿加曲班相似，也都是直接凝血酶抑制剂，目前均进入Ⅱ期临床研究。 水蛭素及其类似物 水蛭素为一种天然65肽的直接凝血酶抑制剂，30多年前从水蛭的唾液中提得，现主要依靠基因重组技术制备。历经多年研究，第一个重组水蛭素Ｄesirudin终于在1999年获准上市，但适应症仅限于手术后深层静脉血栓。紧随着另一个重组水蛭素Lepirudin亦投入市场，适应症为肝素诱发的血小板减少症。上述两个产品试用于不稳定心绞痛等新适应症仍在研究中。Lu-57291为重组水蛭素突变体和二分子聚乙二醇（500）组成，旨在延长药物的作用时间，目前此药已进入Ⅲ期临床，试用于心肌梗塞、不稳定心绞痛、冠脉搭桥手术和一般血栓病等。 水蛭素类似物（Hirulog）为合成的20肽，作用和临床疗效与水蛭素相似，由于其分子比水蛭素65肽小，故能更容易进入凝血块；此外，它与凝血酶的结合力小于水蛭素，故副作用小，用药更安全。代号为“HERO”的大型临床已证实，用于已接受链激酶治疗的心肌梗塞病人，第一个获准的水蛭素类似物Bivalirudin已于1999年上市。 FDA批准新药 2001年8月16日，赛诺菲\欧加农的抗血栓药Arixtra(fondaparinux sodium)通过了FDA整6个有的优先评审，Arixtra是由赛诺菲和欧加农合作开发，其新药申请是于今年2月15日同时递交给美国与欧盟。Arixtra是第一个选择性凝血因子Xa抑制剂，此次被批准的适应症是整型外科手术后深层静脉血栓(DVT)的预防，公司预计Arixtra可达到15亿美元的年销售额。 其它 在研产品中最引人注目的是阿斯利康公司开发的H376／95（ximelagatran）,它是一个口服的抗血栓药，曾被认为将是一个重量级的产品，但在2000年底进行的一项用于整形外科手术的Ⅲ期临