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黄芪皂苷甲的研究进展 石海莲，吴大正，胡之璧+(上海中医药大学中药研究所，上海201203) 摘要：目的综述黄芪皂苷甲的研究进展。方法参阅相关文献，从黄芪皂苷甲的提取分离、含量测定方法、药动学研究和药 理活性作用等方面对其进行了较为详细的介绍和总结。结果与结论 黄芪皂苷甲在心血管、免疫、神经、消化、泌尿、循环和 内分泌系统等均具有广泛的药理作用，发展前景广阔。黄芪皂苷甲强心作用肯定，作用机制值得进一步深入研究，结合临床 应用研究，有望将黄芪皂苷甲开发为治疗心血管疾病的新型药物。 关键词：黄芪皂苷甲；提取；分离；药动学；药理学 中图分类号：R284．1 文献标识码：A 文章编号：1001—2494(2008)08—0565—03 中国药典规定黄芪(RadixAstragali)为豆科植物蒙古黄 MS法、荧光法、比色法、薄层色谱．分光光度法、薄层扫描法 芪[Astragalusmembranaceus(Fish．)Bge．var-monghol／cus membFa僦ll,$ (TLCS)旧1等进行黄芪皂苷甲的含量测定。由于大多数制剂 (Bge．)Hsiao]或膜荚黄芪[Astragalus 成分复杂，其他成分严重干扰其含量测定。而薄层色谱-分 (Fisch．)Bge．]的干燥根…。黄蓖生用：益卫固表，利水消 肿，托毒生肌；炙用：补中益气。黄苠皂苷甲亦称为黄芪甲 光光度法可有效除去黄芪中其他皂苷的干扰，能够在一定程 苷，是从黄芪中分离得到的一种重要的具有多种药理活性的 度上保证黄芪皂苷甲测定的准确性H1。对于如何能够在黄 皂苷类化合物。笔者将就黄芪皂苷甲的化学结构、分离提 芪皂苷甲含量测定过程中，最大程度地减少制剂中其他成分 取、含量测定方法、药动学和药理活性作用等方面对其进行 的干扰，迄今为止仍是困扰研究者的一大问题。 综述。 4黄芪皂苷甲的药动学 1黄芪皂苷甲的化学结构 静注给予黄芪皂苷甲的家兔，体内黄芪皂苷甲的动力学 黄芪皂苷甲(astragaloside1V，AsIV)是一种羊毛酯醇形 过程符合二室模型；大鼠和狗静注给药后，体内黄苠皂苷甲 的半衰期很短，而肝脏基本不参与黄芪皂苷甲的清除过程； 的四环三萜皂苷，分子式为c，。H。O…相对分子质量为784， 化学结构见图l。 黄芪皂苷甲很难穿透大鼠和狗的ffn脑屏障，约50％的黄芪皂 苷甲通过代谢，而只有不到50％的黄芪皂苷甲不经代谢而直 接以尿液和粪便排出口…。与静注给予大鼠黄芪皂苷甲相 比，13服(剂量为20mg·kg“)的生物利用度仅为 3．66％[5 J。为研究口服途径造成低生物利用度的原因，研究 者选用Caco-2单层细胞研究121服给药的肠吸收率时发现，黄 芪皂苷甲通过旁细胞被动转运途径被机体吸收，小肠的吸收 率低，这与黄芪皂苷甲高相对分子质量和低脂溶性及小肠对 其的低透过率有关一J。 图1 IV的化学结构式 综上所述，多种因素影响机体对黄芪皂苷甲的吸收和生 Astragaloside Structureof