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β受体阻滞剂的应用和禁忌 转载请注明来自丁香园 发布日期: 2006-11-18 16:19 文章来源: 丁香园 关键词: β受体阻滞剂 临床应用 禁忌症 不良反应 β受体阻滞剂在心血管内科应用广泛，以下是丁香园网友对这类药物的应用、作用机理以及不良反应和禁忌症的讨论和分析。网友[lfhy]：β受体阻滞剂分为选择性和非选择性两种，而我们常分为水溶性和脂溶性两种，脂溶性的具有预防猝死的作用，而水溶性的没有，故常选脂溶性的，如倍他乐克、心得安、卡维地洛等，主要是倍他乐克，而少用水溶性的阿替洛尔。所以说如果无禁忌症，对于冠心病者，倍他乐克是少不了的，其应用原则是：从小剂量开始，根据心率、血压逐渐加量。常见的副作用是乏力，但随着时间的推移会逐渐的减轻，再就是性功能下降；该药的注意事项事项是不能突然停药。网友[dabao778901]： 至于作用机理、适应症、禁忌症，教科书上均有明确记载，本人仅就在冠心病中的不良反应作一介绍。β受体阻滞剂的不良反应由以下几个方面：1、体位性低血压；2、支气管痉挛：为药物对β2受体组滞作用所致；3、加重外周循环性疾病：为药物对β2受体组滞作用所致；4、心力衰竭加重；5、心动过缓、传导阻滞：为药物对β1受体组滞作用所致；6、脂质代谢异常；7、掩盖低血糖症状；8、抑郁；9、乏力、阳萎，大剂量长期应用可能发生。 网友[c： 禁忌症：1、心源性休克；2、病窦；3、Ⅱ，Ⅲ度房室传导阻滞；4、不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿，低血压或低灌注）；5、有症状的低血压或心动过缓。最新英国高血压指南，取消β受体阻断剂作为一线降压药，现在引起了很大的争议，其原因在于用于分析的大规模临床实验均用的阿替洛尔并非美托洛尔，同时阿替洛尔为水溶性而美托洛尔是脂溶性的，他们的药理作用并非完全相同，故阿替洛尔并不能代表美托洛尔等其他β受体阻断剂。在指南中也有明确说明。现在使用美托洛尔进行的大规模临床实验几乎没有，不知道以后生产美托洛尔的医药公司会不会努力做这方面的临床实验，来说明其他β受体阻断剂的临床效果。 网友[SUNNY555 ]： 请问为什么脂溶性的具有预防猝死的作用，而水溶性的没有？网友[ecosway ]： 脂溶性药物快速完全从胃肠道吸收，在肠壁和肝内广泛代谢（首过效应），因此其生物利用度低（10%～30%）。脂溶性药物清除半衰期短（1～5小时）。水溶性β受体阻滞剂完全从胃肠道吸收，而以原形或活性代谢产物从肾脏排出，其半衰期长（6－24小时），与其他肝代谢药物无相互作用。它们很少通过血脑屏障。肾小球滤过率减低（老年人、肾功能不全）时，清除半衰期延长。β受体阻滞剂的不良反应：一般耐受良好，但可能发生严重副作用，尤其在使用大剂量时。1、心血管方面：可能引起严重的窦性心动过缓或房室阻滞。这些副作用主要见于用药之前已有窦房结功能和房室结（而不是束支或分支）传导受损的患者，而很少发生于早期静脉用药的急性心肌梗死或口服用药的慢性心力衰竭患者。左、右束支或分支阻滞以及Ｉ度房室阻滞不是β受体阻滞剂禁忌证。β受体阻滞剂可能诱发或加重四肢发冷或Raynaud现象，使有严重外周血管疾病患者的症状加重。但在外周血管疾病和冠心病患者阻断β受体临床显著获益。外周血管疾病患者常合并有冠心病。具有扩张外周血管作用的β受体阻滞剂或选择性β１受体阻滞剂外周血管副作用较轻。β受体阻滞剂也可增加冠状动脉血管运动张力。2、代谢方面：在胰岛素依赖性1型糖尿病患者，非选择性β受体阻滞剂掩盖某些低血糖的警示症状（震颤、心动过速）；但其他低血糖体征（如出汗）仍存在。因此，在胰岛素依赖性糖尿病患者中至少应首选选择性β１受体阻滞剂。在许多临床情况，尤其是心肌梗死后的糖尿病患者，β受体阻滞剂获益显著大于风险。3、肺脏方面：β受体阻滞剂可能引起致命性的气道阻力增加，禁忌用于哮喘或支气管痉挛性慢性阻塞性肺疾病患者。在某些慢性阻塞性肺疾病患者，使用选择性β１受体阻滞剂可能的受益大于恶化肺功能的危险。有哮喘史仍应视为β受体阻滞剂的禁忌证。但如无明显的反应性气道疾病，慢性阻塞性肺疾病并非β受体阻滞剂的禁忌证。4、中枢作用：疲乏、头痛、睡眠障碍、失眠和多梦、抑郁在使用水溶性药物时较少见。疲乏在某些病人可能与骨骼肌血流减少有关，而在另一些病人可能是由于中枢作用。5、性功能障碍：在某些患者，β受体阻滞剂可能引起或加重勃起功能障碍或丧失性欲。6、在长期使用β受体阻滞剂后，突然停药，可出现反跳症状（高血压、心律失常、心绞痛恶化）。因此，应避免突出撤药。禁忌证：哮喘、有症状的低血压或心动过缓以及严重失代偿的心力衰竭。在β受体阻滞剂治疗利大于弊的患者，禁忌证可能是相对的。无支气管痉挛的慢性