含三氮唑基团的新型PI3K抗肿瘤抑制剂的设计与合成.pdfVIP

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2015-08-26 发布于重庆
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含三氮唑基团的新型PI3K抗肿瘤抑制剂的设计与合成.pdf

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24 5 V o.l 24, No. 5 2010 5 Chem ica l Industry T mi es May. 5. 2010 do:i 10. 3969/ j. issn. 1002- 154X. 2010. 05. 005 PI3K 陈绍俊方渡樊后兴* ( , 410208; * , 201203) PI3K /Akt GDC - 0941 , PI3K, , GDC - 0941 PI3K Design and Synthesis of a Novel Se ies of T iazole- based PI3- kinase Inhibito s fo the T eatment of Cance * C en S aojun Fang Du Fan Houxing (Hunan U niversity of C ineseM edicine, Hunan C angs a 410208; * S ang ai Sun- sail P armaceutical Science Tec nology Co. , Ltd. , S ang ai 201203) Abst act T e researc of smallmolecule in ib itors targeting at PI3K /Akt singling pat w ay as become a ot spot for exploration of new anti- tumor drugs. GDC- 0941 selected as a lead ing compound, a novel series of triazole - based PI3K in ib itorsw ere synt esized and evaluated for t eir anti- proliferative activities in vitro to find novel candidatesw it more potent activity t an GDC- 0941. K eywo ds P osp atidylinositol- 3- k inase ( PI3K) synt esis triazole- Based In ib itor anticancer activity 3 - ( p osp oinositide 3 - kinase, , PIK3CA [ 1] PI3K) , PI3K p110/ Akt [ 5] ( p osp atidylinositol , PI3K /Akt 3, 4, 5- trisp osp ate, PIP3), [ 2, 3] Akt , , PI3K PI3K , ! 3 [ 4] , GDC- 0941 , , IC 3, 33, 3 75 nM PI3K,