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多西紫杉醇脂质体制备工艺及处方优化研究 1 1 2 1 1 1 2 2 黄红兵 ,刘韬 ,徐月红 ,林子超 ,钟锦堂 ,刘庆 ,郑蓥蓥 , 阮惠诗 ( 1华南肿瘤学国家重点实验室 , 中山大学肿瘤医 院药剂科 ,广州 510060; 2 中山大学药学院 ,广州 510080) 摘要 : 目的　优化制备多西紫杉醇脂质体的工艺和处方 。方法 　采用正交设计法 , 以磷脂和胆固醇的比例 、药物与脂类比例 和高压匀质次数为主要考察因素 , 以包封率 、粒径分布及稳定性为综合考察指标 ,优化多西紫杉醇脂质体的制备工艺和处方 。 ( ) ( ) 结果 　最佳处方和工艺条件为 :药物 ∶磷脂 +胆固醇 为 1 ∶20;磷脂 胆∶固醇为 6 ∶1,水合介质为磷酸盐缓冲液 pH = 74 ,制 备浓度为 05 g ·L - 1 ,采用薄膜 超声分散工艺制备 ,高压乳匀次数为 6 次 。按该工艺制备 3批含药脂质体 ,包封率最高可达 ( ) ( ) ( ) 84 4 ±16 % ,平均粒径为 1471 ±4 11 nm , Zeta 电位为 + 2 25 ±02 mV ;在室温条件下放置 14 d和在 4 ℃下放置 180 d,各项指标变化不显著 ;体外释放实验显示 ,含药脂质体具有明显缓释特性 。结论 　按优化处方和工艺制得的多西紫杉醇脂 质体的包封率较高 ,粒径大小可符合靶向制剂要求 ,且质量稳定 。 关键词 :多西紫杉醇 ;脂质体 ;正交设计 中图分类号 : R92711 　　　文献标识码 : A 　　　文章编号 : 100 1 - 2494 (2007) 24 - 1872 - 05 Study on O ptim iza tion of Prepara tion and Form ula tion of D ocetaxelC on ta in ing L ipo som e s 1 1 2 1 1 1 HUAN G Hongb ing , L IU Tao , XU Yuehong , L IN Zichao , ZHON G J intang , L IU Q ing , ZH EN G Ying 2 2 ying , RUAN Hu ish i ( 1 S ta te Key L abora tory of O ncology in S ou th Ch ina, Tum or H osp ita l Aff ilia ted to S un Ya tS en Un ivers ity, Guangzhou 510060, Ch ina; 2S chool of P ha rm aceu tica l S ciences, S un Ya tsen Un ivers ity, Guangzhou 510080, Ch ina) A BSTRACT:O BJECT IVE　To op tim ize the p rep aration and form u lation of docetaxelcon tain ing lipo som es M ETHOD S　O rthogo nal design was adop ted to screen the p rep aration and formu lation of docetaxelcontain ing lipo som e s on the ba sis of the