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表皮生长因子受体及其临床应用_叶榕.pdf
医学新知杂志 年第 卷第 期
2008 18 3
·164 ·
·综述 ·
表皮生长因子受体及其临床应用
叶 榕
【关键词】 表皮生长因子受体;肿瘤;临床应用
【中图分类号】R730.5 【文献标识码】A 【文章编号】1004-5511(2008)03-0 164-03
( 游的信号分子;磷酸化的受体通过其磷酸化酪氨酸
自Cohen 在1962 年发现表皮生长因子受体 epi-
[ ]
) 1 残基可与蛋白质的SH 结构域相互作用,结合胞内
dermal growth factor receptor, EGFR 以来 ,经过近半 2
个世纪的研究,研究者对EGFR 的结构和功能有了 信号转导分子。已知EGFR 的活化可以使细胞内三
比较全面的了解。特别是近年来,开发了针对EGFR 磷酸肌醇和二酰基甘油增多,结果引起细胞内游离
的靶向抑制剂,并且在肿瘤内科治疗中取得较好的 钙离子增多,激活磷酸蛋白激酶C 和磷酸蛋白激酶
疗效,使其成为研究热点之一。 A ,从而介导各种信号转导途径,使细胞增殖和功能
发生改变。诱导EGFR 自身磷酸化的位点是在其羧
1 EGFR 的分子生物学特性 基端 1068、148、1173 和氨基端一个位点的4 个Tyr
1.1 EGFR 的结构与分布 EGFR 是具有配体介导 残基;在体实验主要在 1173Tyr 残基,其他3 个Tyr
[ ]
4
的酪氨酸激酶活性的多功能跨膜糖蛋白,是定位于 残基磷酸化程度较离体少 。
人第7 号染色体短臂的原癌基因C-erbB-1 的表达产 1.3 EGFR 阻断剂 ①马鞭草醇提液(EV)可能抑
物,分子量为 170 ku 。EGFR 分子分为三个区域:由 制EGFR 的表达;②EGF 和EGFR 之间存在着反向
619 个氨基酸残基构成的伸向膜外识别并结合配体 调节;③EGFR 配体拮抗的单克隆抗体或EGFR 选
[ ]
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