顺铂纳米炭混悬剂的制备及体外释药性质.pdfVIP

6 85 中国医药工业杂志 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2005, 36 (11) · · 顺铂纳米炭混悬剂的制备及体外释药性质 1 1 1 1 2 徐松琳 ，王东凯 * ，高 斐 ，刘 莱 ，徐 飒 (1.沈阳药科大学药学院药剂系；2.沈阳沃森药物研究所；辽宁沈阳 110016) 摘要：制备了顺铂纳米炭混悬剂并对其吸附特征和体外释药性质进行了考察。结果表明纳米炭对顺铂的吸附力强，该制剂 体外释药0 ～10h 符合零级释药模型，10 ～24h 以一级模型释药。 关键词：顺铂；纳米炭；吸附 中图分类号：R944.9 文献标识码：A 文章编号：100 1-8255 (2005)11-0685-03 载药纳米炭混悬剂是将活性炭制成纳米级粒 得1 纳米炭混悬液。测得粒径为(152 ±38)nm 。 子，利用其比表面积大、吸附强的特点制成的一种新 2.2 方法学研究 [1] 型淋巴靶向制剂 。纳米炭吸附抗癌药物后，可增 2.2.1 色谱条件 强药物的疗效，减轻毒副作用；且能作为指示剂指示 色谱柱Spherisob NH2 柱(4 .6mm ×300mm ， 淋巴结分布，提高癌症淋巴结切除手术的廓清率。本 10 m )，流动相 乙腈- 水- 乙醇(75 ∶15 ∶10 )， 研究考察了以顺铂(cisplatin ，1)为模型药物的纳米 检测波长205nm ，流速 0.8ml/min ，进样量 20l 。 炭制剂的吸附和释放性质。 2.2.2 标准曲线 1 仪器与试药 精密称取1 对照品适量，用生理盐水溶解并定量 LC - 10AT 型高效液相色谱仪(日本岛津)，包括SPD - 稀释制成浓度分别为1、4 、8 、12 、16 、20 g/ m l 10A 型紫外检测器、CLA SS-VP 色谱工作站；LS 230 型激光 的系列标准溶液。进样测定，以1 峰面积A 为纵坐 粒径测定仪(Beckman-Coulter)。 标，浓度C 为横坐标，进行线性回归，得回归方 1 原药(含量99 .5 ％，批号04 050 1)和1 对照品(含量 5 4 程为A ＝5.498 ×10 C ＋1.071 ×10 ，r ＝0.9999 。 99.8 ％)均由锦州九泰制药有限公司提供；纳米炭(黑龙江中 线性范围为1～20g/ml 。 超纳米产业股份有限公司)；PVP K-30 (北京益利精细化学品 2.2.3 精密度与回收率 有限公司)；0.05m 微孔滤膜(美国Millipore 公司)。 取1 浓度为4 、12 、20 g/m l 的溶液，分别在 2 方法与结果 日内和日间进样。结果表明日内、日间RSD 均小于 2.1 载药纳米炭混悬剂的制备 2 ％。配制上述3 浓度的1 溶液，进样测定，计算 制备处方为1 0.1％、纳米炭0.5 ％、PVP K-30 得平均回收率为99.9 ％(n ＝3)，RSD 为0.42 ％。 2 ％的混悬液。具体操作如下：按处方比例将1 加 2.3 释放度的测定 至适量生理盐水中搅拌并微热溶解；另取处方量的 2.3.1 纳米炭对1 吸附等温线的影响 纳米炭和PVP K-30 置研钵中充分研匀后，边研磨