嘌呤6位含氟基团取代衍生物的合成.pdfVIP

2008年第28卷 有机化学 V01．28，2008 ChineseJournalof 第8期，1462～1466 OrganicCheIIlistry No．8．1462～1466 ·研究简报· 嘌呤6位含氟基团取代衍生物的合成 陆鸿飞，-：一 韩光范口 陆 明6 (4江苏科技大学材料科学与工程学院镇江212003) (6南京理工大学化工学院南京210094) 摘要 以6．氯嘌呤衍生物和6_溴嘌呤衍生物为原料，通过卤素交换反应制得6-氟嘌呤衍生物；通过烷氧基化反应制得 6．三氟乙氧基嘌呤衍生物。通过三氟甲基化反应制得6．三氟甲基嘌呤衍生物，所有化合物的结构均经过1HNMR，MS 和元素分析表征．分析了所得化合物对稻草芽孢杆菌、黑曲酶和热带假丝酵姆的抑菌活性，结果表明：化合物2b，铀对 稻草芽孢杆菌(Bacillus niger)有比较好的杀菌效果， subtillis)有比较好的杀菌效果．化合物4a，4b对黑曲酶(Aspergillus 化合物3b，4b对热带假丝酵姆(Cardidatropicals)有比较好的杀菌效果． 关键词嘌呤；氟；三氟乙氧基；三氟甲基；制备 of Derivatives 6--Fluorine--substituted·-purine Synthesis LU，Hong—Fei丰一HAN，Guang．Fan4LU，Min96 School Scienceand and (4 University 212003) ofMaterial Engineering，JiangsuofScienceTechnology，Zhenjiang Chemical and (6 School，NanjingUniversityofScienceTechnology，Nanfing210094) Engineering Abstract asa derivatives the Using6-chloropurinestartingmaterial．6-fluoropurinewe陀preparedthrough reactionof derivativeswere substitution halogenexchange．6-Trifluoethoxylpurinepreparedthrough by sodium，while derivativeswete the 8善乒-trifluoroethoxyl6-trifluomethylpurinepreparedby trifluomethyl actionwith at160℃．Allofthe werecharacterized1H CF3COONa／CuI／DMF producm by NMR，mass andelemental activitiesofall were that specwa