聚乙二醇包裹表阿霉素脂质体的制备及评价.pdfVIP

2015年 4月 首 都 医 科 大 学 学 报 Apr. 2015 第36卷 第2期 Journal of Capital Medical University Vol.36 No.2 [doi:10.3969/j.issn.1006-7795.2015.02.003] ·纳米制剂研究 · 聚乙二醇包裹表阿霉素脂质体的制备及评价 1 1 2 2* 黄 萍 崔纯莹 王玉记 吴建辉 (1. 首都医科大学化学生物学与药学院药剂学系,北京 100069;2. 首都医科大学化学生物学与药学院药物化学系, 北京 100069) 【摘要】 目的 制备聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)包裹表阿霉素脂质体,对其药剂学性质和活性进行评价。 方法 采用乳 化溶剂挥发法制备聚乙二醇包裹表阿霉素的脂质体,用扫描电镜和透射电镜观察其形态,用激光纳米粒度仪测定粒径分布及 Zeta 电位、并对包封率、稳定性及体外释药特性进行研究,采用MMT法和S180小鼠模型评价体内外抗肿瘤活性。 结果 聚乙二 醇包裹表阿霉素的脂质体的粒径为(231.4±2.0)nm,动电位为(-25.62±0.68)mV,包封率为(53.14±4.85)%,各项稳定性均有 明显提高,体外释放缓慢,小鼠剂量可增加到6 μmol/ kg,给药间隔可延长至72 h,并显示比表阿霉素好的抗肿瘤活性。 结论 本 实验获得了较理想的聚乙二醇包裹表阿霉素脂质体,体外释药符合长效制剂特征,血浆中稳定,具有pH敏感性,可改善表阿霉 素用药安全性,延长药物作用时间。 【关键词】 聚乙二醇;左旋聚乳酸;表阿霉素;脂质体;长效循环 【中图分类号】 R965.1 Preparation and evaluation of a liposome of PEG and epirubicin 1 1 2 2* Huang Ping ,Cui Chunying ,Wang Yuji ,Wu Jianhui (1. Department of Pharmacy,School of Chemical Biology and Pharmaceutical Sciences, Capital Medical University,Beijing 100069, China;2. Department of Medicinal Chemistry,School of Chemical Biology and Pharmaceutical Sciences, Capital Medical University, Beijing 100069,China) 【Abstract】 Objective To prepare a novel lipsome of polyethylene glycol packaged with epirubicin(EPI) liposomes,to explore the properties of the liposome and evaluate its antitumor activities. Methods Emulsion solvent evaporation method was used to prepare the liposome. The morphology of the liposome was observed by transmission electron microscope(TEM) and scanning electron microscope (SEM). The characteristics such as particle size, zeta potential, drug entrapment rate, stability and releasing property in vitro were studied. Theanti-proliferationactivitiesofEPIliposo