槲皮素纳米制剂的研究进展.pdfVIP

· 综 述 · 2013年8月第 1O卷第22期 槲皮素纳米制剂的研究进展 马玉坤 郑学燕 朱荣刚 蔡晓青 翟光喜 1．济南市第二人 民医院药剂科，山东济南 250001；2．山东大学药学院药剂教研室，山东济南 250012 摘【要】槲皮素是一种具有多种生物活性及药理作用的天然黄酮类化合物，其极低的水溶性限制了其应用，为提 高其水中溶解度及其生物活性 ，包载槲皮素的纳米制剂被广泛研究。本文对近年来槲皮素纳米制剂的发展进行 了归纳整理 ，以期为槲皮素的研究开发提供参考。 关【键词】槲皮素；脂质体；纳米粒；微乳 【中图分类号】R945 文【献标识码】A 文【章编号】1673—721O(2013)08(a)一0024—03 Developmentofthequercetinloadednanoformulations MAYukun ZHENGXueyan ZHURongganf CAIXiaoqin~ ZHAIGuangxi 1．DepartmentofPharmacy，JinanSecondPeopleSHospital，ShandongProvince，Jinan 250001，China；2．Department ofPharmaceutics，CollegeofPharmaceuticalSciences，ShandongUniversity，ShandongProvince，jinan 250012，China A【bstract]Quercetinisanaturalflavonoidcompoundwhichhasshowedavarietyofbiologicalactivitiesandpharma— cologicalactions，itspoorsolubilityinwaterlimitsitsapplication．Inordertoenhancethesolubilityandbiologicalac— tivities，manynanoformulationsencapsulatingquercetinhavebeenstudied．Thispaperhasdescribedtherecentad- vancesofquercetinloadednanoformulationstoprovidethereferencetothedevelopmentandexploitationofquercetin inthefuture． K【eywords】Quercetin；Liposome；Nanoparticles；Microemulsion 槲皮素 (Quercetin，QT)是一种天然 的黄酮类化合物 ， 表皮和真皮单位面积槲皮素含量为 9．00P,g和 3．31 g， 具有抗 自由基抗氧化、抗炎抗过敏、抗癌防癌、抗HIV等多种 分别为槲皮素丙二醇溶液 的 1．45倍和 1．32倍。在体经 生物活性及药理作用口--2]。槲皮素结构中虽然含有 5个酚羟 皮渗透实验 中，当给药 3、6、9、12h时，QT—L／CSNPs制 基，但 由于其分子晶体紧密重叠堆积 ，导致其在水中几乎不 剂在皮肤表皮层和真皮层 中的药物含量为 8．40 g和 溶。水中溶解度仅为 0．166～7．7ixg／mL~3J，极大地限制 了槲皮 2．21 g，分别为槲皮素丙二醇溶液 的2．3倍和 1．2倍 。 素的体内吸收和生物活性 的发挥。为了促进槲皮素生物活 病理切 片研究发现 ，经过 QT—L／CSNPs处理 的小 鼠背 性的发挥 ，近年来多种槲皮素纳米制剂的研究被报道 ，本 部皮肤 ，角质层溶胀 、细胞排列疏松 ，间隙明显加大 ，且 文对此进行了综述，以期为槲皮素的研究开发提供参考 。 有较为 明显 的角质层分层和剥落现象 ．表 明L／CSNPs 1纳米粒制剂 可以削弱角质层的屏障作用 ，从而促进药物的经皮渗 Kumari等 利用溶剂蒸发法制备 了