注射用比阿培南单剂量和多剂量静脉滴注给药的人体药动学研究_刘一.pdfVIP

注射用比阿培南单剂量及多剂量静脉滴注给药的人体药动学研究 1＊ 1 2 1 3 1# 1 刘 一 ，赵立波 ，荆 珊 ，王 茜 ，寇志斌 ，方 翼 ，李玉珍 （1.北京大学人民医院药剂科，北京市 100044；2.北京大学人民医院心内科，北京市 100044；3.徐州医学院，徐州市 221004） 中图分类号 R969.3；R978.1 文献标识码 A 文章编号 1001-0408（2011）10-0899-04 摘 要 目的：研究注射用比阿培南单剂量及多剂量静脉滴注的人体药动学过程。方法：采用单中心、开放、随机自身对照设计， 12名健康受试者单剂量恒速静脉滴注注射用比阿培南300mg ；单剂量试验结束后进入多剂量给药试验，q12h ，连续给药5d。采 用高效液相色谱法测定血浆和尿液中比阿培南的浓度，并采用DAS 药动学软件对试验数据进行处理，求算有关药动学参数。结 果：12名健康受试者单剂量静脉滴注注射用比阿培南后，主要药动学参数分别为cmax （13.74±4.40）μg ·mL－1，tmax （0.51±0.11）h ，t1/2β （1.34±0.41）h ，t1/2z （1.18±0.23）h ，AUC0～t （15.60±2.95）μg ·h ·mL－1，12h 平均尿液累积排泄率为（33.04±13.54）％。多剂量静脉 ss ss －1 ss －1 ss 滴注达稳态后的主要药动学参数c min 因低于定量下限而未检测出，c max 为（15.12±3.27）μg ·mL ，c av 为（1.43±0.23）mg ·L ，t max 为（0.49±0.05）h ，t1/2β为（1.33±0.39）h ，t1/2z 为（1.02±0.18）h ，AUC0～t 为（17.18±2.73）μg ·h ·mL －1，血药浓度波动系数DF 为 （10.56±1.55）％。结论：注射用比阿培南静脉滴注给药300mg ，q12h ，连续给药5d ，药物在体内无蓄积，安全性好。 关键词 注射用比阿培南；药动学；高效液相色谱法 Pharmacokinetics of Single and Multiple Doses of Biapenem for Injection in Chinese Healthy Volunteers with Intravenous Administration LIU Yi ，ZHAO Li-bo ，WANG Qian ，FANG Yi ，LI Yu-zhen （Dept. of Pharmacy ，Peking University People ’s Hos- pital ，Beijing 100044，China ） JING Shan （Dept. of Cardiology ，Peking University People ’s Hospital ，Beijing 100044，China ） KOU Zhi-bin （Xuzhou Medical College ，Xuzhou 221004，China ） ABSTRACT OBJECTIVE ：To investigate the pharmacokinetics of Biapenem for injection with a single and multiple dose admin- istration in Chinese healthy volunteers. METHODS ：In single-center open randomized controlled design ，12healthy volunteers re- ceived a single dose intravenous infusion of 300mg biapenem ，and then they were repeatedly administrated with 300mg biapenem every 12hour for 5 days. The concentrations of bi