天然产物与创新药物研究开发.pdfVIP

·专栏：天然产物与先导化合物· 天然产物与创新药物研究开发 于德泉! 中国医学科学院药物研究所，北京 !# 创新药物研究对医药产业的发展，保障人民 分，显示从天然产物研发创新药物的潜能十分巨 身体健康具有重要的作用。药物分子设计和从天 大。中国有极其丰富的天然药物资源，药用植物 然产物中发现活性先导化合物进而研发创新药物 一万多种，且科属品种繁多，分布在全国各种不同 是行之有效的重要途径。天然产物特有的化学结 的地理环境中，饱含生物多样性和化学结果多样 构复杂性和生物活性多样性，奠定了从天然产物 性，目前绝大多数尚未进行深入研究，为研发创新 中发现活性先导物进而研发创新药物的成功几 药物提供丰富的物质基础。从天然产物中研发创 率。据统计， 年间全球上市 多种 新药物，关键的一步是生物活性先导化合物的发 !$% ’ ! 小分子药品中， 系来自天然产物或其衍生物， 现，这里活性筛选技术方法和高效快速筛选体系 ## ( 其中 直接为天然产物。另有报告世界畅销的 的建立和有效发挥功能将起到决定性作用。国内 ) ( 种药品中， 种为天然产物或其衍生物。我国 建立起的高效快速活性筛选系统，将会对发现生 # ! # 年来研究成功的新药$ ( 以上系与天然产物有 物活性先导化合物起到巨大作用，并必将加快创 关。由此可见创新药物与天然产物的关系密不可 新药物的研发速度。 ·编者按· 众所周知，目前临床使用的化学药物有# ( 以上直接或间接来源于天然产物，证明了天然产物在药物研究中的重要 地位。随着人们对药物需求的不断提高和科学技术的不断进步，天然产物在新药发现中的地位和作用也在不断提高，充 分、合理、科学地利用天然产物资源，将进一步加快新药研究的进程。不容置疑，药物作为治疗疾病的特殊物质，直接关系 到人的生命和健康，因此决定了药物研究过程的复杂性和艰巨性。迄今为止，许多疾病还没有完全理想的治疗药物。新 药研究是人类发展过程中长期重要的任务，探讨更为有效的研究方法和策略同样如此。 采用科学的态度综合分析药物的作用规律和药物研究领域的发展现状和趋势，可以发现小分子化合物，特别是来源 于天然产物的小分子化合物不仅是主要的临床应用药物，而且其主导地位和不可替代作用将随着科学的发展而更加显 要。从天然产物中发现新药，目前已经积累了大量经验和教训，本期中徐任生和陈若芸的文章中都有论述。近年来，天然 产物研究引起国际药物科学研究人员的极大重视，相应包括分离、分析、检测等仪器设备发展很快，为天然产物的研究提 供了更为有利的条件。我们目前面临的重要问题之一就是提高从天然产物中发现药物的效率，缩短发现时间，降低发现 成本，获得效果理想的先导化合物、候选药物或药物。 必须认识到，天然产物在新药研究中的作用不断增强，特别是技术方法的不断发展与改进，进一步提高了天然产物在 药物研究中的地位。应用新技术进行药物研究，最为重要的是需要遵循药物研究的基本规律，客观科学地评价天然产物 的药用价值，这就需要在天然产物研究的各个环节进行深入研究，建立新的研究模式和方法。在我国，传统医药学中大量 的信息和经验，是我们从天然产物中发现药物的独特优势。充分应用现代科学技术，创造性地开展天然产物研究，定将使 我国的新药研发工作定将得到发展，取得领先于世界的成就。 本刊编辑部 【收稿日期】 #*!*! ! 【 通讯作者】 于德泉：中国工程院院士，中国化学会理事兼天然有机专业委员会副主任 年 月 第 卷 第 期 !# # !! + ) !#$ % ’( )*+ ,-. / # 0-1 / + ,- / ) 万方数据 天然产物与