卡培他宾的合成工艺研究_刘杨.pdfVIP

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2015-09-07 发布于重庆
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卡培他宾的合成工艺研究_刘杨.pdf

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第 19 卷　第 2 期中国药物化学杂志 V ol19　N o2　p. 120 2009年 4月　总 88期 C h inese J ou rna l of M ed ic ina l C hem istry Ap r2009 Sum 88 文章编号 : 1005 - 0 108 (2009) 02 - 0120 - 03 卡培他宾的合成工艺研究刘杨 ,骆伟 ,孙厉 ,陶然 ,郭春 (沈阳药科大学制药工程学院 ,辽宁沈阳 1100 16) 摘　要 : 目的合成抗肿瘤药卡培他宾。方法以 D 核糖为起始原料 ,通过缩醛保护、对甲苯磺酰化、溴代、氢化 ( ) 4 脱卤、脱保护和乙酰化共 6步反应制得中间体 5去氧 1, 2 , 3三 O 乙酰基 D 核糖 7 , N 正戊氧羰基 5氟胞嘧啶与 7 进行缩合后 , 再经氨解脱乙酰基得到目标化合物。结果与结论目标化合物的总收率为 164% (以 ) 1 D 核糖计 ,其结构经 H NM R 、M S 确证。该合成工艺简化了操作 , 降低了合成成本 ,适于工业化生产。关键词 :卡培他宾; 合成工艺; 抗癌中图分类号 : R 9 14　　　文献标志码 : A Syn thetic technology of capec itab ine L IU Y ang, LU O W e i, SUN L i, TAO R an, GU O C hun ( Schoo l of P ha rm a ceu tica l Eng ineer ing, Shenyang P ha rm a ceu tica l U n iversity, Shenyang 1100 16, C h ina ) A b stract:A im To syn th esize an ticancer agen t cap ec itab ine. M ethods 5D eoxy 1, 2, 3triO acety lD ribo fu ranoside ( 7) w as p rep a red from D rib ofu ranoside th rough 6 step s like p ro tec tion, su lfony lation, b rom a tion, 4 ( redu c tion, dep ro tec tion and acety la tion. Then com p ound 7 w as conden sed w ith 5f lu o roN p en ty loxycar b ony l) cy tosine and cap ec itab in e w as ob ta ined fo llow ed by dep ro tec tion. Re sults and conclusion The stru c 1