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维普资讯
中国医药工业杂志 ChineseJournalofPharmaceucicals2001.32(7
.1… … … … ’’
:药物合成 图解 :
、… … … … ‘I
文章蚺号 :1O018255(200i
富马酸福莫特罗的合成路线图解
GraphicalSyntheticRoutesofFormoterolFumarate
赵冬梅 ’, 郭秋 明。, 张雅芳 , 程 卯生
(1.沈阳药科大学药物合成事,辽宁沈阳 110015;2.华北制药集团太原有限责任公司,山西太腭【030021)
ZHAO Dong—Mei, GUO QiuM ing!, ZHANG Ya—Fang , CHENG MaoSheng
‘1.TheIb.Ift)r~gSynH~esis—Shenyangp,rt~rmaceuticalUmzwrsity,ShoLvang1lOOI
0 Taiy… PharmaceuticalGroup (7o Ltd -Tai~ un 030021】
中国分类号 :R974 .3 文献标识码 :B
富马酸福莫特罗 (formoterolfumarate,1),化 参考文献:
学名; ,R )一(±)一Ⅳ一[2羟基 5一:1羟基 2 [2一 [1 台 剪.张少辉.富马酸福奠特罗 [J].药学进展.
(4一甲氧基苯基)一l甲基乙基]氨基]乙基 苯基]甲 1998.22(3);l87—189.
酰胺富马酸二水合物,是 日本 山之内公司研制开发 [2 Masuo M ,IKozo T,Toshiyasu M,eta1.
的第三代 隧肾上腺素受体激动剂类平喘药物,l988 Aminomethylbenay]alcoholderivatives[P .US:
3994974.19761卜30.(CA l979,79:126063x)
年 3月在 日本上市 ,可用于缓解由支气管哮喘、急慢
[3] 高桥孝三.村濑清志.3甲酰胺基一4羟基 氨基 甲基
性支气管炎、喘息性支气管炎、肺气肿等0疾病 引起
苯 甲醇 的制备 [』].JP:5611575l,l98109一l1,(CA
的呼吸困难等症状 ,尤其适用于夜间哮喘急性发作, 1983,96 ;6373c)
是一种高教、高选择性、长效且有显著抗炎作用的& [4] KiyoshiM.ToshiyasuM .HisashiI.eta1.New
受体激动剂 ~。 ad㈣ of ptorstlmu]ants.Studieson 3-acylamino一4
1的合成路线大致可分为三类 ,现归纳如下 : hydroxy一(N substituted aminomethy1)benzy]alco
A法:以4苄氧基一3硝基一a一溴代苯乙酮 (2)为 hols[J:.ChemPharmBul1.1977.25
起始原料:(1)经二苄基胺胺解 、硼氢化钠还原、铁 [5 高桥孝兰.村濑清志.3一甲酰胺基一4一羟基一。氨基 甲基
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