药理学考试重点.docVIP

总论 不良反应adverse drug reaction, ADR：药物引起的与用药目的不一致、甚至对机体产生损害的反应 副作用(side reaction) ：在治疗剂量引起的与用药目的无关的作用。 毒性反应（toxic reaction）：由于用药量过大或药物在体内蓄积过多发生的危害性反应。 后遗效应（after effect）：停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。 变态反应（allergic reaction）：是药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有效应无关，其临床表现包括免疫反应的各种类型。 继发反应（secondary reaction）：是继发于药物治疗作用之后的不良反应。 停药反应（withdrawal reaction）：病人长期应用某种药物，突然停药后发生病情恶化的现象 半数有效量（50% effective dose，ED50）： 能使群体中有半数个体可以出现某一效应的剂量。 半数致死量（50% lethal dose，LD50）： 能使实验动物死亡一半的剂量。 治疗指数（therapeautic index, TI）： TI=LD50/ED50 可靠安全系数：CSF=LD1/ED99 药物作用的靶点： 1. 受体 2.酶 3.离子通道 4.转运体 5.免疫系统 6.基因 受体的调节 受体数量↓反应性↓ （脱敏desensitization ） → 向下调节 → 耐受性 受体数量↑反应性↑（增敏hypersensitization ）→ 向上调节 → 反跳现象 激动药（agonist）：既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。内在活性（α=1）。 部分激动药(partial agonist) 有较强的亲和力，但内在活性不强（0α1）,即表现部分阻断作用。 拮抗药(antagonist)：有较强的亲和力，而无内在活性(α= 0)的药物。拮抗药与受体结合但不激活受体。 反向激动药（inverse agonist） 被动转运(passive transport): 指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行跨膜转运 特点：①不需要载体 ②不消耗能量 ③转运时无饱和现象 ④不同药物同时转运时无竞争性抑制现象　　　⑤当膜两侧浓度达到平衡时转运即保持在动态稳定水平 主动转运（active transport）：指药物不依赖浓度差进行跨膜转运 特点：①需要载体 ②消耗能量 ③转运时有饱和现象 ④不同药物同时转运时有竞争性抑制现象　　　⑤当膜一侧药物转运完毕后，转运即停止 首过消除（first-pass elimination）：口服给药时，药物在首次通过肠粘膜及肝脏时部分被代谢灭活，而进入体循环的量减少。 ADME系统：吸收（absorption） 分布（distribution 代谢（metabolism 排泄（excretion） 生物利用度(bioavailability, F)： 药物制剂在血管外给药时，能被吸收进入体循环的药物相对量和速度。 酶诱导剂(enzyme inducer) 能够增强酶活性的药物 酶抑制剂(enzyme inhibiter) 能够减弱酶活性的药物 肝肠循环（hepato-enteral circulation）:自胆汁排进十二指肠的结体型药物在肠中经水解后再吸收，形成肝肠循环,使药物作用时间延长。 安全范围：药物的最低有效浓度与最低中毒浓度 半衰期（half-life,t1/2）一般是指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 一级消除动力学：体内药物在单位时间内消除的百分率不变,也称定比消除。 零级消除动力学： 指血药浓度按恒定速度进行消除，与血药浓度无关，也称为定量消除。 表观分布容积（apparent volume of distribution,Vd） ： 是理论上或计算所得的表示药物应占有体液容积，以L或L/kg表示，而并非药物在体内真正占有的体液容积，故称“表观”分布容积。 对因治疗：用药的目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 对症治疗：用药的目的在于改善症状，称为~，不能根除病因，但对某些危急重症更为重要。 毒性反应：是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般较严重。可预知。 习惯性（habituation）连续用药后病人对药物产生的精神依赖 成瘾性（addiction长期用药病人对药物产生的躯体性依赖，一旦停药会产生戒断现象 耐受性（tachyphylaxis）：连续用药后产生的药物反应性降低。短期内产生称为快速耐受性 交叉耐受性：是指对一种药物产生耐受性后，应用同一类药物（即使是第一次使用）时也会出现耐受性。 res