超临界流体技术制备辛伐他汀PLLA-PEG缓释复合微球.pdfVIP

第28卷第2期 高校化学工程学报 No．2、，oI．28 ofChemical ofChineseUniversities 2014 2014年4月 Journal Engineering Apr． 文章编号：1003—9015(2014)02—0401-06 超I临界流体技术制备辛伐他汀／PLLA．PEG缓释复合微球 颜庭轩，王志祥，黄德春，宋杏芳 (中国药科大学制药工程教研室，江苏南京210009) 摘要：采用超临界流体(SCF)技术制各具有缓释效果的辛伐他汀／左旋聚乳酸(PLLA)．聚7,_--蘸／(PEG)复合微球，以载 药量和粒径为指标考察了结晶压力、结晶温度以及辅料浓度等操作参数对复合微球的影响。由单因素实验得到较优工 艺条件为：结晶压力12MPa，结晶温度45℃，PEG浓度6 mgt毗■。在此工艺条件下制备得到的复合微球载药量为 12．65％，粒径为6．24 p．m；通过红外(IR)、差示扫描量热法(Dsc)以及扫描电镜(SEM)分析表明辛伐他汀可能与PLLA 形成氢键结合，并以无定型形式复合于微球中；PEG均匀复合于微球骨架中。体外溶出实验表明辛伐他汀／PLLA．PEG 缓释徼球具有良好的缓释效果。实验结果表明，采用SCF技术可制各得到辛伐他汀，PLLA—PEG缓释微球，添加适量 PEG可有效增加载药量，提高药物溶出速率。 关键词：超临界流体技术；辛伐他汀；聚乙二醇：左旋聚乳酸；缓释 中凰分类号；R943 文献标识码：A D01i 10．3969石．issn．1003-9015．2014．02．033 ofSimvastatin／PLLA--PEGSustained·-Release Preparation Microspheresby Fluid SupercriticalTechnology YAN De—chun，SONG Tiag—xuan，WANGZhi-xiang，HUANGXing-fang ofPharmaceutical Pharmaceutical 21 (Department Engineering，ChinaUniversity,Nanjing0009，China) Abstract：Simvastatin／Poly犯一lactic)(PLLA)·polyethylenemicrospheres were effectsof as preparedbySupercriticalFluid(SCF)Technology．Theoperatingparameters，such crystallization andPEGconcentrationonthe ofsimvastatinandthe pressure，crystallizationtemperature loading sizeof were conditionswereobtained p