亚胺培南顺反异构体的2DNMR研究.pdfVIP

波 谱 学 杂 志 第 卷第 期 ２５ １ Ｖｏｌ．２５Ｎｏ．１ 年 月 ２００８ ３ ＣｈｉｎｅｓｅＪｏｕｒｎａｌｏｆＭａｎｅｔｉｃＲｅｓｏｎａｎｃｅ Ｍａｒ．２００８ 　 ｇ 　  文章编号： （ ） １０００４５５６２００８０１００５３０７ 亚胺培南顺反异构体的２犇犖犕犚研究  杨雪梅 ，贾振斌 （广东医学院 药学院，广东 东莞 ５２３８０８） 摘 要：用 和 技术对碳青霉烯药物亚胺培南的两种顺反异构体进行了结构表征， １Ｄ ２ＤＮＭＲ 　 １ １３ １ １３ 并对其 、 核磁谱的化学位移进行了全面的归属 根据 、 核磁图谱的解析，结合二 Ｈ Ｃ ． Ｈ Ｃ 维谱，分析确定了亚胺培南在溶液状态下顺反异构体比例为 ：（顺式：反式），从而为药物合 ６４ 成及质量控制提供了重要的参考价值． 关键词：核磁共振；归属；２ＤＮＭＲ；亚胺培南；异构体 中图分类号：Ｏ６４１ 文献标识码：Ａ 　　 引言 碳青霉烯类抗生素（ ）作为第三代 内酰胺类抗生素，由于其超广谱的抗 ｃａｒｂａｅｎｅｍ  ｐ β 菌作用成为 目前抗炎药领域研究开发的热点 上世纪 年代所发现的硫霉素 ． ７０ （ ）是第一种具有抗菌活性的碳青霉烯类抗生素，但由于其体内稳定性较差， ｔｈｉｅｎａｍ ｃｉｎ ｙ 使其应用受到限制 亚胺培南（ ）是硫霉素的 亚胺甲基衍生物（结构式见图 ． ｉｍｉｅｎｅｍ Ｎ ｐ ），具有 内酰胺类抗生素的药理作用，且能有效地穿透细胞，并对多种的 内酰胺酶 １   β β ［ ］ 稳定，具有超广谱的抗菌活性 １－４ ． 已有文献报道亚胺培南结构中存在两种顺反异构体，并通过傅里叶变换红外光谱与 ［， ］ 拉曼光谱进行了解析 ５ ６ ，但尚未有利用核磁数据对异构体进行解析的报道 核磁共振 ． ［， ］ 谱往往包含着包括异构体在内的丰富的结构信息 ７ ８ ，因此本文通过一维氢谱和碳谱的 数据、并结合