一种25取代的吡啶类药物中间体的合成.pdfVIP

第27 卷第 1 期 湖南文理学院学报(自然科学版) Vol. 27 No. 1 2015 年3 月 Journal of Hunan University of Arts and Science(Science and Technology) Mar. 2015 doi: 10.3969/j.issn.1672–6146.2015.01.010 一种2, 5–取代的吡啶类药物中间体的合成 郑清云 , 邝代宏, 张向阳 (湖南文理学院 化学化工学院, 湖南 常德, 415000) 摘要: 吡啶衍生物因其独特的化学结构, 已被作为一类合成子广泛地应用于药物中间体的构建。以2, 5– 吡啶 二甲酸二甲酯为原料, 通过水解、酰化和还原等反应合成了一种新的2, 5–取代的吡啶类药物中间体。 关键词: 吡啶类化合物; 2, 5– 吡啶二甲酸二甲酯; 药物中间体; 合成 中图分类号: TQ 253.2 文章编号: 1672–6146(2015)0 1–0042–03 Study on the synthesis of a new 2, 5- substituted quinoline intermediates for pharmacology Zheng Qingyun, Kuang Daihong, Zhang Xiangyang (College of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan University of Arts and Science, Changde 415000, China) Abstract: Because of their unique chemical structures, pyridine derivatives have been widely used in pharmaceutical intermediates as a synthon. Dimethyl 2, 5-Pyridinedicarboxylate as raw material, through hydrolysis, acylation and reduction reaction, a new 2, 5-substituted pyridine pharmaceutical intermediate is synthesized. Key words: pyridine derivatives; dimethyl 2, 5-pyridinedicarboxylate; drug intermediate; synthesis 吡啶类化合物是医药、农药、新型高分子材料、香料和染料等生产的重要中间体。近十多年来, 国 内外研究机构对吡啶衍生物在农药和医药研究领域中的应用, 给予了高度重视。新型卤代吡啶化合物的 合成及其在新医药、农药中应用, 将成为今后科学研究的热点。在医药领域, 吡啶类化合物占有举足轻 重的地位, 例如, 可作为抗结核病的异烟肼、抗糙皮病和促进心血管扩张的烟酸、维生素PP 、维生素 [1–2] B6、辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ、以及抗溃疡的奥美拉唑等中间体 。由于吡啶类化合物在自然界广泛存在, 具 有极高的药物活性和生理活性, 所以在新药研发过程中,