高选择性环氧酶-2抑制剂依托考昔在疼痛应用中的进展——依托考昔药学专家顾问会议纪要.pdfVIP

·会议纪要· 编者按：伴随由花生四烯酸-环氧酶．前列腺素致炎的理论日趋成熟，具有高选择性的非甾体抗炎药——依托考昔(安康信)于2002 年首次上市后，已在全球66个国家获准应用。其为一种速效、强效和长效镇痛药，对环氧酶．2选择性高，生物利用度几近100％， 血浆达峰速度快，血浆半衰期和作用持续时间长，已广泛用于痛风、痛经、术后疼痛、骨关节炎、类风湿关节炎和强直性脊柱炎，成 为管理急、慢性疼痛的重要药物，无疑是临床治疗中的巨大突破。但其安全性包括潜在心血管风险、出血、贫血、消化道不良事件 (溃疡、穿孔)和肝毒性等，仍需临床密切地关注，认真权衡患者获益／风险比，同时期盼着大样本、系统的临床研究结论以待证实。 高选择性环氧睁2抑制剂依托考昔在疼痛应用中的进展 ——依托考昔药学专家顾问会议纪要 张石革整理(北京大学第四l艋床医学院，北京积水潭医院，北京100035) 王汝龙审阅(首都医科大学附属北京友谊医院，北京100050) 中图分类号R971+．1文献标志码D 文章编号1672—2124(2013)10—0865—04 主题锁定于高选择性环氧酶抑制剂的进展与安全性评价， 比值为0．009 由著名药学家金有豫教授、王汝龙教授主持的“依托考昔药学 h。 105。(2)起效迅速，服后24min急速镇痛旧o，作用持续24 专家顾问会议”于2013年7月18日在京举行。出席会议的医 (3)强效缓解骨关节炎疼痛，等效于大剂量传统的NSAID。一 药学专家有王国春、王育琴、王丽霞、田新平、赵志刚、郭代红、 项随机、安慰剂对照的急性疼痛研究依据最小镇痛疗效 李慧玲、梅丹、李静、谷清、曹俊岭、孙忠实、孙春华、孙路路、张 (MEC50)、最大疗效，疼痛缓解时间的稳定性三项指标，观察 000 石革、张相林、袁锁中、林阳、吴久鸿、甄建存等，会议首先听取 依托考昔120mg、布洛芬200mg、对乙酰氨基酚500～1mg 由美国PaulPeloso教授所做“依托考昔研发与进展历程(安全和布洛芬／对乙酰氨基酚制剂4组单剂量顿服的疗效。结果依 性与有效性)”的回顾性报告，并由王国春、王育琴教授分别进 行专题报告。会议经热烈研讨后达成共识：作为一个速效、强 率为4组中最高旧J。另一项为期6周针对骨关节炎患者的临 效、长效的环氧酶-2高选择性抑制剂，依托考昔已成为用于 床研究结果显示：依托考昔60 急、慢性疼痛的重要药物，无疑是临床治疗中的巨大突破，为镇 氯芬酸(n=258，150mg／d)‘41。为期12周针对骨关节疼痛的 痛和非甾体抗炎药类中增添一朵奇葩。但其安全性包括潜在 膝和髋关节炎患者研究结果证实：本品30mg／d与塞来昔布 200 的心血管及消化道风险等也应密切关注，亟待大样本的循证医 mg／d治疗骨关节炎疗效相当；26周用于髋和膝关节炎患 400 学研究结论加以证实，以确保用药安全。 者的研究结果，本品30mg／d与大剂量布洛芬(2mg／d)治 疗骨关节炎疗效相当。(4)结构中三环甲砜基的引入既可增 环氧酶(cyclooxygenase，COX)与5一脂氧酶(5-lipoxygenase， 5-LOX)是由花生四烯酸(arachidonicacid，AA)介导的两条在加药物对COX-2的选择性，叉可避免产生和磺胺类药的交叉 炎症途径中起到关键作用的酶，分别参与体内前列腺素(pros—过敏性。 1 taglandins，PG)、血栓素(thromboxans，TXs)和白三烯(1eukotri-