纳米粒的制备方法在药物制剂中的应用概况.pdfVIP

天津药学TianjinPharmacy2009年第21卷第6期 纳米粒的制备方法在药物制剂中的应用概况‘ 李春1，冯神飞2，赵鹰’，郑敏1 (1．天津市北辰区药品检验所，天津300400；2．天津药业研究院有限公司，天津300457) 摘要纳米技术已经悄悄地给人类生活带来了种种变化。在药物研究领域，纳米技术更将成为一种革命性的技 术，将使药物的生产实现低成本、高效率、自动化、大规模，药物的作用将实现器官靶向化。本文就近年来常用的纳米粒制 备技术在药物制剂方面的应用做一综述。 关键词纳米技术，纳米药物制剂 中图分类号：TQ460．6 文献标识码：A 文章编号：1006-5687(2009)06-0059-02 纳米技术是近年来发展很快的新型技术，已经广 高压均质法一气穴爆破法系利用高压均质设备， 泛应用于材料、制造等各个领域，为人类生活带来了种 在高压下将微粉化药物与表而活性剂溶液挤出直径约 25 种变化。纳米级制造技术简称纳米技术(nanometer- txm的孑L隙。由于被挤流体在孑L隙中的动压瞬间极 m(毫微米)范围内 technology)，是指物理空间在10。9 大地增加，而在挤出孔隙时则其静压迅速减小，在室温 的产品及制造技术。在药剂学领域一般将纳米粒的尺 条件下发生水的剧烈沸腾，产生气穴现象和爆裂，足以 000 寸界定在1～l am，纳米药物主要是将药物的微粒 使药物微粉进一步崩碎．经过10～20次循环可得到粒 000 或将药物吸附包裹在载体中，制成纳米尺寸范围的微 子大小在100～1 rim、固体含量10％～20％的纳 粒，再以其为基础制成不同种类的剂型。由于纳米药 米混悬剂。Souto等1用该法制备了粒径约400am的 物制剂具有独特的小尺寸效应和一定的表面效应等特 克霉唑脂质纳米粒，离心沉降实验表明稳定性好。 性，因而表现出许多优异的性能和全新的功能，其将使 2物理分散法 药物的生产实现低成本、高效率、自动化、大规模；药物 目前，常用的物理分散法有：双乳法、乳化一溶剂 的作用将实现器官靶向化，在临床使用中有着广泛的 挥发法、溶剂扩散法、高压乳匀法、逆向蒸发法、熔融分 应用前景。应用纳米技术制备药物制剂将是药剂领域 散法和溶剂蒸发法等方法。 未来的发展方向。现就常用的纳米技术应用于药物制 2．1乳化一溶剂挥发法毕小宝等H1采用复乳化一 剂的近况做一简述。 溶剂挥发法制备罗哌卡因乳酸羟基乳酸共聚物微球 目前纳米粒的制备方法主要可分为3大类，即：机 械粉碎法、物理分散法、化学合成法。 PLGA和乳化剂以二氯甲烷溶懈作为有机相，将ROP 1机械粉碎法 水溶液倒入PI。GA有机溶液中，以高速分散均质机持 一般是利用特定机械将物质粉碎成纳米级粒子。 续搅拌形成初乳，再将初乳缓慢滴加入含有稳定剂 目前除了对传统的机械粉碎设备(如振动球磨、气流粉 PVA外水相中，快速搅拌45s得复乳，在拳温下持续 碎机等)进行改进外，也开发了一些新的机械粉碎技 搅拌2．5h，有机相逐渐挥发微球同化，以蒸馏水离心 术，如高压均质法一气穴爆破法、超临界流体一液膜超 洗涤后冷冻干燥48h，制备的粒子粒径均匀，并能维持 声技术等。 长时间有效地释放。另外武莉等1亦采用此法制得 鞠宝玲等…利用球磨机研磨24h‘，制得粒径为50 含地塞米松纳米粒子；Mitra等旧1早年用双乳化一溶剂 nm左右的四君子汤纳米制剂，研究结果表明纳米制剂 挥发法制备了载有L一门冬酰胺酶的纳米球；肖琅 对肠道微生态失调小鼠的调整作用优于普通的常态中 等‘7j制备了丙酸倍氯米松纳米微囊。