缓释剂型他汀疗效与安全的平衡ABmeeting.pptVIP

氟伐他汀特殊的代谢途径CYP2C9,使其与常用药物间较少发生相互作用。 缓释剂型他汀－疗效与安全的平衡 肠腔 门静脉循环 肝脏 系统循环 药物的吸收过程 药物在肠腔 药物 被吸收 药物经过 肝脏首过效应 最后进入 系统循环的药量 80 100 60 20 举例 Birkett DF. Australian Prescriber 1991;14:14-17 他汀类药物肝脏首过效应明显，大多数他汀肝脏首过清除60% 他汀缓释片的设计：必要性和合理性 肝脏对药物摄取存在饱和效应－药代动力学证据 氟伐他汀单次应用剂量从10mg到20mg，循环药量成比例的增加， 然而剂量超过20mg后，循环药量超比例的增加，可能存在肝脏首过饱和性 Appel S Drugs of today 1996;32(Suppl.A):37-55. 给药时间 氟伐他汀血浆浓度(ng/ml) 氟伐他汀10mg 氟伐他汀20mg 氟伐他汀40mg 他汀缓释片的设计：必要性和合理性 0 5 10 20 40 80 (mg) 其它他汀同样具有肝脏对药物摄取存在饱和效应 阿托伐他汀剂量超过20mg后循环药量不成比例的增加。 AUC (h?ng/mL) 阿托伐他汀 Donald D,et al.Clin Pharmacol Ther 1996;