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138 中国医药生物技术 2011 年 4 月第 6 卷第 2 期 Chin Med Biotechnol, April 2011, Vol. 6, No. 2 DOI:10.3969/cmba.j.issn.1673-713X.2011.02.012 ·综述· 白藜芦醇新剂型研究进展 李万忠，田景振 白藜芦醇（resveratrol ）为非黄酮类多酚化合物，具有 巨噬细胞功能。 抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗突变、抗氧化、抗菌消炎、保 2.2 脂质体 护肝脏、诱导细胞凋亡、雌激素样作用及降低血糖等多种生 脂质体作为药物载体，可以通过多种途径给药，具有靶 物活性[1-3] 。白藜芦醇自然资源丰富，加之具有较高的安全 向性、缓释性以及细胞亲和性等特点。白藜芦醇由于水溶性 性，故在医药、食品、化妆品等行业中有着广阔的应用前景。 差导致体内生物利用度低，将其制成脂质体之后，可在一定 基于白藜芦醇难溶于水，口服吸收较差，生物利用度较低[4] ， 程度上提高其溶解度以及稳定性。许汉林等[12]采用薄膜分 如何利用现代药剂学手段提高溶解度和生物利用度已成为 散法制备白藜芦醇脂质体，所得处方和工艺稳定可行。王莉 一个备受关注的问题。本文主要针对白藜芦醇新剂型的研究 等[13]用半乳糖苷修饰白藜芦醇制得的脂质体，与肝实质细 进展进行综述，以期为白藜芦醇进一步开发和利用，同时也 胞膜去唾液酸糖蛋白受体特异性结合，改变白藜芦醇体内分 为提高微溶性药物的生物利用度提供一定参考和指导。 布，达到降低剂量、减轻毒性、延缓释放以及提高药物稳定 性的目的。为了增加脂质体包封量，提高白藜芦醇稳定性和 1 理化性质与来源 临床疗效，笔者将其设计成口服多相脂质体，即做成一个以 白藜芦醇化学名称为 3, 5, 4-三羟基二苯乙烯（结构式 脂质体为主，少量为微粒、胶团、水包油（O/W ）型及油包 见图 1 ），分子式为 C H O ，分子量为 228.25 。它是一 水（W/O ）型复合乳剂共同混悬在水中的体系，可增加药物 l4 l2 3 种无色针状晶体，对光不稳定，难溶于水，但易溶于甲醇、 在靶器官的浓度，延缓药物释放[14] 。 乙醇、乙酸乙酯和丙酮等有机溶剂[5] 。白黎芦醇来源广泛， 2.3 纳米粒 可在 21 个科、31 个属的 72 种植物中得到，其中以虎杖、 纳米粒是新一代亚微粒给药系统，以毒性低、生物相容 花生、葡萄中的含量较为丰富[6] 。另外，还可通过化学合 性好、生物可降解的固态天然或合成类脂为载体，将药物吸 [7] [8] 成 和生物合成方法 制备。 附或包裹于脂质膜中制成，具有控制药物释放、避免药物降 解或泄漏及良好靶向性等优点，可通过高压乳匀法进行规模 化生产。姚倩等[15]采用氯化钠沉淀法制备表面氨基游离的 白藜芦醇壳聚糖纳米粒，具有一定主动寻靶作用，能够获得 具有定位传输功能的主动靶向制剂，可将药物输送到病变部 位，从而达到增疗减毒作用。梁健钦等[16]采用星点设计-效 应面优化法筛选处方，以包封率及载药量为评价指标，采用 图 1 白藜芦醇结构式 热高压均质法制备白藜芦醇固体脂质纳米粒。王新春等[17]