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5-(4-叔丁氧基羰基哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酸乙酯的合成.pdf
2011年第3l卷 有机化学 、，01．31．201l
ChineseJo啪al No．2．203～206
第2期，203～206 ofo喀柚icChemis仃y
·研究论文·
5．(4一叔丁氧基羰基哌嗪基)苯并呋喃一2一甲酸乙酯的合成
封 静 王成云 周长凯 左虎进 沈永嘉枣
(华东理工大学结构可控先进功能材料及其制备教育部重点实验室精细化工研究所上海200237)
这个Buchwald—Har咐ig偶联反应的因素．
关键词 哌嗉；苯并呋喃；甲酸乙酯；合成；Buchwald．Hartwig偶联
of
SynthesisEthyl
ran一2．CarbOxVIateran—Z-CarDOXVIate
Feng，JingWang，ChengⅣlZhou，ChangkaiZuo，HujinShen，Yon舀ia幸
Adv矾ced C}ltnQ
C沁micots，East
姬Qbor口tory如r M口teri口ts，lnSmHte嘭Fine Un如ersi钞西
Scie凇ennd
Tech∞to斟，sh矾g}l口i20023乃
Abstract reactionbet、)l，een
Buchwald-Har附igcoupling ethyl
wassnldied．Whcn and
幼乒butylpiperazme一1一carboxylate Pd(oAc)2／BINAP
reaction was
Cs2C03硒base，the
major promlctethyl
areactionconversionmteof70％．While
2一carboxylate，with Pd(dba)2／P(卜Bu)3
and as no
b嬲e，nearlyethyl
potassium幼仙utoxide
was of thercactionwerediscussed觞well．
obseⅣed．Somefactors
2一carboxylate affecting
reaction
Keywords fomlate；synthesis；BuchwaId-Hartwigcoupling
piperazine；benzo缸彻；ethyI
5．(4．叔丁氧基羰基哌嗪基)苯并呋喃．2．甲酸乙酯羰基哌嗪(10)反应．
在研究过程中，我们发现，当催化剂是Pd(OAc)2／
【ethyl5一(4一fP，．卜but)rlo)【ycarbonyl-1-piperazinyl)benzom-
啪．2．carboxylatel(6)是合成抗抑郁症药维拉佐酮
(vilazodone，EMD68843)的关键中间体【卜31，其传
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