人参皂苷Rb1磷脂复合物的制备及其理化性质研究.pdfVIP

圈 人参皂苷Rbl磷脂复合物的制备及其理化性质研究米 崔妍，张文静，张文丽，刘建平” 中国药科大学药剂研究所，南京210009 摘要 目的：制备人参皂苷P．b，磷脂复合物，并研究其理化性质。方法：以人参皂苷Rb，与 磷脂的复合率为评价指标，对制备工艺进行单因素考察，并采用正交实验设计对处方进行优化。 利用紫外光谱法、差示扫描量热法等对所得的磷脂复合物进行鉴定。测定磷脂复合物中P．b，的含 量．并考察磷脂复合物在不同体系中的表观油水分配系数。结果：人参皂苷Rb，与磷脂形成了分 子型复合物。最佳制备方法的复合率为99．92％±O．14％，其中R．b，的含量在99．00％vX上。磷脂复合 物在不同体系中的表观油水分配系数与原药相比均显著增加。结论：确定了人参皂苷R．b，磷脂复 合物的最佳制备工艺，并且其磷脂复合物明显的提高了原药的脂溶性。 关键词人参皂苷R．b，；磷脂复合物；正交实验设计；理化性质；脂溶性 中图分类号R284．2；R944．9文献标志码A 人参皂苷Rb。主要来源于五加科植物人参 物。陈新梅等121将人参茎叶总皂苷制备成了磷脂复 砌z似ginsengC．A．Mey．的茎、根、芦头、花蕾；西洋合物，但是由于人参茎叶总皂苷成分复杂，各成分 参(P folium 与磷脂的结合率未知。本文着重研究总皂苷中代表 quinque L．)的根；三七[Pnotoginseng 性成分人参皂苷Rb，的磷脂复合物制备工艺，其组 (Burr．)F．H．Chen]畔pseudoginsengvar．notogin— 成明确。还可与多种中药单体进行复方配伍，适应 sengi的根。人参皂苷Rb，对神经系统、内分泌系统、 免疫系统和心血管系统等具有广泛的药理作用。但 中药的现代化发展要求。 是其口服吸收差，大鼠15服三七总皂苷溶液后人参 1 材料 皂苷Rb，的口服生物利用度仅为4．35％111。为提高Ⅲ 类药物的口服生物利用度121，可针对药物的理化性 1．1 仪器 质或胃肠道的生理因素，进行给药系统的设计，如 通过化学手段，制成前体药，改善药物的脂溶性，增 司)；UV一2000紫外可见分光光度计(上海尤尼柯仪 大跨膜性能。 器有限公司)。 近年来研究结果表明，许多中药活性成分与磷 1．2药材与试剂 脂在一定条件下进行复合形成磷脂复合物(phyto— 人参皂苷Rb。原料药(昆明赛勋生物科技有限 some或phospholipidscomplex)后，能显著地改变药 物的脂溶性．提高药物生物利用度，减少不良反应 等。磷脂复合物主要是利用磷脂中磷原子上羟基的 水乙醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、氯仿为分析纯。 氧原子有较强的得电子倾向。而磷脂中氮原子有较 2方法与结果 强的失电子倾向，因此在一定条件下，可与一定结 构的药物生成复合物。人参皂苷Rb。结构中含有多 2．1 人参皂苷Rb，磷脂复合物制备工艺评价指标 个糖羟基．可以与磷脂发生相互作用形成磷脂复合 的建立删 利用人参皂苷Rb。不溶于三氯甲烷，而磷脂与 木基金项目 国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目 磷脂复合物均易溶于三氯甲烷的特性，将一定量的