槲皮素亚微乳的制备及特性表征研究.pdfVIP

2014年5月 中成药 Mav2014 第36卷第5期 ChineseTraditionalPatentMedicine V01．36No．5 槲皮素亚微乳的制备及特性表征研究 刘 芸1， 赵 鹏2， 张丽华2， 宋 逍2， 段 玺1 (1．陕西中医学院附属医院，陕西成阳712000；2．陕西中医学院药学院，陕西成阳712046) 摘要：目的制备槲皮素亚微乳，并对其理化性质进行表征。方法采用高压均质法结合单因素试验，以外观性状、 槲皮素量、微乳粒径等为评价指标，制备槲皮素亚微乳，并对其粒径、zeta电位、黏度等性质进行表征。结果槲皮 素亚微乳为白色不透明乳状液体，载药量0．8 单，可为槲皮素亚微乳制剂的制备提供研究依据。 关键词：槲皮素；亚微乳剂；理化性质 中图分类号：R944 文献标志码：B 文章编号：1001．1528(2014)05一1077JD4 doi：10．3969／i．issn．1001．1528．2014．05．046 槲皮素(quercetin)是天然黄酮类物质之一，广泛存AHl00D高压均质机(ArI’sEn西neeringInc．)；DF— 在于许多植物的花、叶、果实中，多以苷的形式存在，如 101s集热式恒温磁力搅拌器(巩义市英峪予华仪器厂)； 芦丁(芸香苷)、槲皮苷、金丝桃苷等，经酸水解可得到 5417R台式低温高速离心机(艾本德有限公司)；Ali— 槲皮素。研究表明，槲皮素具有抗病毒、抗炎、抗氧化、 NanozS gentl200高效液相仪(安捷伦公司)；Zetasizer 抗癌等药理作用，特别是对肿瘤具有预防和治疗作用。由 (英国马尔文公司)；YB—lA真空恒温干燥箱(天津市金洲 于槲皮素不溶于水，脂溶性也差，制备理想药用制剂较困 科学仪器有限公司)；x旬．36旋转式湿热灭菌柜(张家港 难，目前没有市售的商品。文献研究报道槲皮素口服给药 市神农药机有限公司)。 剂型有纳米粒。…、固体脂质纳米粒‘2J，但是槲皮素会被肠 2方法与结果 道中菌群代谢分解’31，且油水分配系数小，难以通过胃肠 2．1槲皮素定量测定 道黏膜吸收，在小鼠体内口服生物利用度小于17％HI，在 2．1．1 o Di砌onsil0Ds mm× 色谱条件16 c18柱(200 人体内甚至低于l％¨1，有文献报道槲皮素白微乳系统。6]， 4．6 微乳制剂作为口服给药，改善了药物的吸收，但肝脏有较 (磷酸溶液由4mL磷酸+2mL三乙胺+lL去离子水组 高的首过效应”-。 成)；体积流量1．omI／IIIin；柱温30℃；检测波长374 本研究结合静脉给药载体一注射亚微乳诸多优点：如 nm；进样量20止，外标法定量测定。 不仅能减少用药的不良反应，还能增大药物的溶解度、增 2．1．2标准曲线精密称取槲皮素5．56mg，置50mL量 强药物的靶向性及缓释效应等，采用高压均质法制备槲皮 瓶中，用甲醇定容至刻度，制得槲皮素贮备液。分别精密 素亚微乳，并对其进行相关理化性质的研究，成功制得了 量取槲皮素的贮备液0．25、0．5、O．75、l、1．5、2、4、 静脉注射槲皮素亚微乳，既可改善和弥补槲皮素现有研发 8mL于10mL量瓶中，用甲醇定容至刻度，进样20乩测 制剂的不足，又可为槲皮素静脉注射亚微乳新剂型的开发 定对照品溶液峰面积。以峰面积(A)和质量浓度(c)进 提供科研依据，具有重要的现实意义。 行线性回归，得到y=35．124戈+33．740，r=0．9998，表明 1仪器与材料 槲皮素在2．78～88．96峙／mL范围内质量浓度与峰面积线 槲皮素(西安旭煌植物科技发展有限公司，批号