基于聚酸酐的生物黏附性载药高分子.pdfVIP

维普资讯 第 38卷第 9期 浙 江 大 学 学 报 (工学版) JournalofZhejiangUniversity(EngineeringScience) Vo1．38NO．9 2004年 9月 Sep．2004 基于聚酸酐的生物黏 附性载药高分子 蔡启祥 ，张建祥 ，朱康杰 (浙江大学 高分子科学研究所，浙江 杭州 310027) 摘 要：合成主链载药量高的聚[二 (邻一羧苯基)己二酸酯一嵌一聚乙二醇]酸酐[P(BOCA：PEG)]高分子药物，用傅 立叶转变红外光谱 (FT—IR)、核磁共振光谱 (NMR)、差示扫描量热法 (DSC)和凝胶渗透色谱法 (GPC)等方法对其进 行结构和物理性质表征．考察了在模拟 胃肠道条件下共聚物 中水杨酸的释放特性，发现随 PEG物质的量浓度增大， 药物的释放速率提高；同一聚合物在模拟远端肠道条件下的释药速率 比在模拟近端 胃肠道条件下快．用翻肠法分析 了聚合物的生物黏附性能 ，结果表 明共聚酸酐微球在大 鼠肠膜上的黏附率最高可达 9O ，且 随 PEG物质的量浓度 增加，黏附性能提高．该共聚物可 以实现水杨酸的结肠靶 向定位和生物黏附释放 ． 关键词 ：聚酸酐 ；水杨酸 ；聚 乙二醇 ；生物黏附性 中图分类号：O632．12；R318．08 文献标识码：A 文章编号 ：1008—973X(2004)09—1222—05 P0lyanhydridebaseddrugcontainingbioadhesivepolymers CAIQi—xiang，ZHANGJian—xiang，ZHU Kang-jie (InstituteofPolymerScience，ZhejiangUniversity，Hangzhou310027，China) Abstract：PolyFbi(o—carboxypheny1)adipate]一block—poly(ethyleneglyco1)anhydrides[P(BOCA ：PEG)] containinghighpercentofsalicylicacid (SA)anddifferentamountofpolyethyleneglycol(PEG)weresyn— thesizedandcharacterizedbyFouriertransformed infrared spectroscopy (FT—IR)，nuclearmagneticreso— nance (NM R)，differentialscanningcalorimetry (DSC)andgelpermeationchromatography (GPC)，etc． Theinvitroreleaseofsalicylicacid(SA)from thepolymerswasexaminedinsimulatedgastric，jejunum andcecalconditions．TheresultsshowedthattheSA releaserateinsimulatedcecalwasm uchhigherthan thatinsimulatedgastricorjejunum conditionsandincreasedwiththeincreaseofPEG segmentsofthepol— ymerchains．Evertedsactechniquewasem ployedtoevaluatethebioadhesivepropertiesofthepolymers． Theresultsindicatedthatthebindingpercentofpolymermicrospheresalso increasedwith thePEG seg— mentsofth