第二节 杀虫剂在昆虫体内代谢.pptVIP

谷胱甘肽 GSH 轭合是农药在动物中解毒代谢的重要途径，与前述4种轭合作用不同的是，谷胱甘肽并非一定要和强极性的初级代谢产物反应，而是可以直接参与农药的初级代谢，和亲脂性强的农药直接轭合，尤其在有机磷酸酯农药的解毒代谢中，在谷胱甘肽-S-转移酶的作用下脱烷基反应。一般来说，脱去甲基比较容易，脱去乙基、丙基就比较困难，而且往往只脱去1个甲基，2个甲基同时脱去就十分困难。 谷胱甘肽轭合过程如下： 首先是底物（RX）与谷胱甘肽在谷胱甘肽－S－转移酶的作用下轭合形成一个轭合物。这个轭合物由谷氨酰转移酶作用转变为半胱氨酸轭合物，半胱氨酸轭合物再依次经半胱氨酰转移酶和乙酰转移酶作用，最后形成硫醚氨酸。谷胱甘肽轭合作用中关键酶称为谷胱甘肽－S－转移酶（glutathione S-transferase，简称GST）。在哺乳动物中，GST主要分布在肝细胞中。在昆虫中，GST主要分布在脂肪体中。GST实际上是一酶系，按其底物特异性可分成： （1）谷胱甘肽－S-烷基转移酶 该酶转移的烷基包括硝基烷烃、卤代烷或烯烃、烷基有机磷化合物。例如甲氧基有机磷农药转化为去甲基有机磷。 （2）谷胱甘肽－S－芳基转移酶 该酶转移的芳基包括简单的、复杂的芳环、硝基呋喃、三嗪等。如二嗪农的代谢。 第三节 神经的传导机制 ——静息电位 离子在神经细胞膜内、外分布的不均一性和神经细胞膜对离子通透的选择性，使神经细胞膜在无外来刺激时，处于外正内负的极化状态，膜内外这时的电位差叫静息电位（rest potential）。 ——动作电位 当神经细胞接受到传入信号刺激后，膜对离子的通透性发生改变，产生去极化，从而引发了瞬时的内正外负的动作电位（action potential）。 第四节 杀虫剂对神经系统的影响 拟除虫菊酯类杀虫剂，主要作用于轴突膜上的离子通道（主要是 Na+ 通道），通过延迟钠离子通道的关闭，使负后电位上升到去极化的阈值，导致重复后放，破坏神经传导引起中毒。 4.3 对突触后膜的影响 ——沙蚕毒素和吡虫啉等氯化烟酰类化合物，主要作用于神经突触后膜上的乙酰胆碱受体，前者抑制突触后膜的兴奋性，使昆虫瘫痪死亡，后者则增加突触后膜的兴奋性，使昆虫不断出现神经冲动，产生颤抖症状，随之发生痉挛，最后麻痹而死。 ——阿维菌素类杀虫剂的作用靶标是神经—肌肉接点的突触后膜，阻断神经与肌肉间的联系，破坏肌肉的兴奋收缩功能，是昆虫中毒死亡。 本文观看结束！！！ 乙酰胆碱受体Acetylcholine Receptor 以昆虫神经系统的受体为作用靶标的一类药剂称为受体毒剂。昆虫体内作为杀虫靶标的有乙酰胆碱受体、GABA受体、章鱼胺受体这三类主要的神经受体，另外还有多巴胺受体、5-羟色胺受体、谷氨酸受体等。 乙酰胆碱受体，与乙酰胆碱酯酶一样，都是蛋白质，它们甚至于具有相似的氨基酸组成。但是，受体是一种酸性的糖蛋白，它处于突触后膜的膜内，一端伸出膜外，为接受乙酰胆碱的部位。乙酰胆碱受体（AChR）是一个配体门控阳离子通道，其在胆碱能突触的重要作用在于识别和转导化学信号ACh。据作用方式和药理学的不同将AChR分为三类，即烟碱样受体（nicotinic receptor，N-R，nAChR）、蕈毒碱样受体（muscarinic receptor，M-R，mAChR）、蕈毒酮样受体 muscaronic receptor 。烟碱类化台物和蕈毒类化合物可作为配体分别与nAchR 和mAchR 结合，从而模拟Ach的作用。这两类化台物是胆碱能系统的拮抗物，可用来分析鉴定这两种受体。乙酰胆碱与受体的结合就是对受体的激活过程，这个激活包括受体本身发生某些改变，而这些改变又间接地引起突触后膜的三维结构的改变。膜的改变主要是各种离子的通导性改变了。乙酰胆碱与不同的受体结合产生的生理效应不同。 五、GABA受体毒剂 以昆虫神经系统的受体为作用靶标的一类药剂称为受体毒剂。昆虫体内作为杀虫靶标的有乙酰胆碱受体、GABA受体、章鱼胺受体这三类主要的神经受体，另外还有多巴胺受体、5-羟色胺受体、谷氨酸受体等。 多氯环烷烃类 Avermectin类 苯并咪唑类及其类似物 * * 第二节 杀虫剂在昆虫体内的代谢 农药在动物体内的代谢主要包括两个过程： 初级代谢：发生氧化、水解、还原等酶促反应，生成强极性的最终产物，这是非合成过程。 次级代谢：通过轭合等将初级代谢产物转变为水溶性化合物，这是合成过程。 第二章 昆虫的体壁 一、初级代谢 氧化代谢：微粒体多功能氧化酶（microsomal mixed function oxidase, MFO） 还原代谢： 水解：酯酶（esterases） 脱卤化代谢： 第二章 昆虫的体壁 微粒体多功能氧化酶（microsomal mixed fu