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2015-10-11 发布于重庆
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多种酶体系用于肽类药物体外代谢性质的研究

第 34卷分析化学 FENXIHUAXUE 研究报告特刊 2006年 9月 ChineseJo rnaiofAnai ticaiChemistr S54 ~S58 多种酶体系用于肽类药物体外代谢性质的研究＊孙会仙陈佳张淑珍郭磊廖沙谢剑纬刘克良军事医学科学院毒物药物研究所北京 100850 应用反相色谱 RP-HPLC LHRH 摘要高效液相法对肽类药物促黄体激素释放激素醋酸亮丙瑞林 6 Le roreiin AcetateTAP-144-SR和新药 LXT101在种酶体系中的体外代谢性质进行了研究流动相采用 LHRHTAP-144-SR 216 nmLXT101 225 nm 等度的检测的检测采用液色谱- 梯度或洗脱波长为波长为相电 LC-ESI-MS LHRHTAP-144-SR LXT101 4.0 ~ 喷雾质谱联用技术对其酶解片段进行了鉴定和的浓度在 400 mg/L 0.9990 范围内与其峰面积呈良好线性关系 r 在糜蛋白酶胰蛋白酶胃蛋白酶和胰混合酶中的绝对回收率为 95.0% ~98.7% 在血浆和肝匀浆中的绝对回收率为 60.0% ~71.0% 日内相对标准偏差 RSD 1.5% RSD2.5% t LXT-101TAP-144-SRLHRH LHRH 日间半衰期 1/2 为质谱鉴定表明容 3-4 5-6 TAP-144-SR 3-4 易在位发生断裂容易在位发生断裂选择的酶体系可用于评价多肽药物的体外代谢性质 - 关键词肽类药物反相高效液相色谱液相色谱电喷雾质谱体外酶体系半衰期 1 引言肽类药物具有剂量低毒副作用小等特点近年来已被越来越多地应用于临床治疗各种疾病