磷酸川芎嗪口腔崩解片工艺研究.docVIP

磷酸川芎嗪口腔崩解片工艺研究 作者：卢海刚 刘丽芳 边虹铮 陈 晶 单位：河北化工医药职业技术学院 【刊次：2010年第08期 更新日期：2011-9-15 阅读次数：104】[摘 要] 目的：通过对磷酸川芎嗪口腔崩解片制剂工艺的研究制备磷酸川芎嗪口腔崩解片。方法：通过正交设计，以崩解时限为考察指标，对磷酸川芎嗪口腔崩解片的处方工艺进行筛选，初步确定处方组成；同时考察原辅料的粒度、制粒方法、压力控制对崩解时限的影响。结果：通过正交设计，初步确定了处方组成为：10% PVPP，30% MCC，1%十二烷基硫酸钠，0.5% MS。在制备过程中将原辅料过100目筛处理，采用湿法制粒，压片硬度控制在2～3kg，在符合GMP要求的厂房制备磷酸川芎嗪口腔崩解片。[关键词]??磷酸川芎嗪????口腔崩解片????崩解时限[Abstract] Aim:To study the preparation procedure and quality standard for Ligustrazine Phosphate Oral Disintegrating Tablets.Methods The optimal technology and formula were defined through the orthogonal experiments and the disintegration time was as the target of the experiment to screen the best composition of prescription.the preparation technology was tested by the studying of particle size, pelletization methods and pressure.Results:Through the orthogonal experiments, We defined the optimal technology and formula were 10% PVPP, 30% MCC, 1% SDS, 0.5% MS.All adjuvants could pass the 100-mesh sieve.we used wet granulation, and the hardness was 2~3kg.The production environment consistented with Good Manufacturing Practice.The result showed satisfactory reproducibility. Conclusion:Through above experiments, the optimal technology and formula were defined.[Key words] Ligustrazine Phosphate????Oral Disintegrating Tablets????disintegration time磷酸川芎嗪为一种新型的钙离子拮抗剂，有活血化瘀，抗血小板凝集，扩张小动脉，疏通微循环,促进炎症吸收的作用，用于缺血性脑血管疾病（如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞等）。目前，临床应用的磷酸川芎嗪只有普通片剂、胶囊、滴丸、注射剂四种剂型。口腔崩解片（orally disintegrating tablets,ODT）具有服用方便、顺应性好、吸收迅速、生物利用度高、肠道残少，副作用少等优点，可用于局部、急症和常规治疗，特别适用于吞咽困难的患者和老、幼患者，改善服药顺应性。随着我国人口的老龄化，国内ODT市场将随之增加。本研究通过正交设计，以崩解时限为考察指标，对磷酸川芎嗪口腔崩解片的处方工艺进行筛选，旨在通过对磷酸川芎嗪口腔崩解片制剂工艺的研究制备磷酸川芎嗪口腔崩解片。1 材料与方法1.1 仪器与试药??D-800LS智能药物溶出仪，天津大学无线电厂；分析天平，上海精密科学仪器有限公司；ZB-1D智能崩解仪，天津市天大天发科技有限公司。磷酸川芎嗪，北京燕京药业有限公司，微晶纤维素、硬脂酸镁，营口奥达制药有限公司；甘露醇，广西南宁化学制药有限责任公司；甜菊素，山东华仙甜菊股份有限公司；十二烷基硫酸钠，上海星海企业集团；无水乙醇(分析纯)，天津永大化学试剂开发中心。1.2 磷酸川芎嗪口腔崩解片的处方工艺筛选1.2.1 处方及制备工艺??磷酸川芎嗪，25.0g；乳糖，12.5g；交联聚维酮，5.0g；微晶纤维素，15.0g；甜菊素，0.3g；甘露醇，13.5g；十二烷基硫酸钠，0.5g；微粉硅胶，0.5g；硬脂酸镁，0.3g；无水乙醇，适量。原辅