果胶基口服结肠靶向给药骨架片的制备及其释药机理的研究.pdfVIP

酰胺化果胶骨架片缓释作用是酰胺化果胶形成大量氢键来缔合骨架片中其 他分子来实现。 ． mol·L-1、 果胶与甲基丙烯酸丁酯(Bm)接枝共聚，在过硫酸钾O．008 Bm O．14 mol·L～、温度50℃和4h的反应条件下接枝率最高，可达284．87 ％。经F■承和1HⅫ恹分析显示果胶分子结构发生变化；DSC分析显示 其热稳定性降低，热焓增大；SEM结果表明PT-BMA共聚物颗粒表面呈现 凹凸不平的蜂窝状结构。PT-BMA共聚物的水溶性和溶胀度随接枝率的增 BSA， 大而减小。经处方设计，筛选后得以O．025PT-BMA共聚物，O．006 g g O．025 g甲基纤维素与O．001g硬脂酸镁在8蚝·IIHll也的压片压力下制各的骨 h。PT-BMA 架片初始释放度小，且T50为5．54h，TD为6．68h，T90为10．98 骨架片的缓释作用主要通过PT-BMA疏水侧链交联成网状结构对药物分子 进行拦截。 以机械活化改性果胶、酰胺化果胶和果胶与BMA单体接枝共聚物为药 物载体的骨架片均表现出良好的缓释效果，且在含酶缓释介质中能被果胶 酶特异性降解，有良好的结肠靶向性和生物降解性。通过与经验模型拟合 得出三种骨架片的释药机制均为药物扩散与骨架溶蚀的双重机制。本论文 研究显示，三种改性方法制备的改性果胶材料都能成为较理想的口服结肠 靶向骨架片的载体材料，上述研究结果为今后进一步开展疏水改性果胶结 肠靶向载体材料研究提供了参考数据，为疏水改性果胶材料在结肠靶向给 药制剂中的应用奠定基础。 关键词：果胶机械活化酰胺化 甲基丙烯酸丁酯接枝共聚 结肠靶向释药机理 Ⅱ PREPARATIONANDDRUGRELEASEM匝CHANISMRESEARCHOF DRUGTABLETS PECTIN．BASEDORALCOLON．SPECIFIC ABSTRACT NaturalmaCromolecular non．to)(ic polysacchadde，wit量l becomearesearchfocusmc耐er colon-specific伽g乩biodegradable，haS materialoforalcoloncontrolledrelease ofnan舰1 limitedits polysacch撕deon由ugdeliVe巧wasby t11is modified was swellbilit)，．h p印er，me pectin@T)materialspreparedby a11dchemicalmodification s镪ll酮】ralwascharacterized physical methods，itS anditssurfIaCe was modem methods． mo印holo影ch锄eaIlalysisedby a11alysis Dif-ferentmodifiedPTmat．rix were