微丸缓释制剂.pptVIP

缓释剂型减少药物的局部刺激 Eskilson 1985 单元剂量单位 多元剂量单位 微丸胶囊 ? 片剂 平均胃滞留时间 a 微丸在中药和植物药上的应用 　制粒和包衣提高灌装密度，降低损耗，提高外观质量 　包衣隔绝了空气和水分，从而保证了植物的稳定性，增加有效期 　增强生物利用度 　特殊包衣，达到肠溶/缓释效果 * 缓释微丸胶囊的优势 平稳的血药浓度，确保恒定的疗效 服药方便，提高患者依从性，改善生活质量 减少用药次数，降低治疗费用． 降低副反应 降低与药物峰浓度相关的副反应 减少药物的局部刺激 总结 综上所述，微丸剂型是一种精确给药，科技含量高的技术．代表着药物剂型发展的趋势，有着巨大的经济和社会效益．作为一项先进技术，势必有更高的生产成本和研发投入．促进中国制药技术长久的发展，推动制药领域的科技进步． * * * 口服制剂中，缓释微丸技术已经是远远领先同行业同类技术，并且国内国外著名的制药公司进行生产。微丸技术将向传统的中医中药的领域发展，希望能将中药拓展到全世界。 * 微丸缓释技术，能使缓释制剂的血药浓度较速释制剂平稳，既避免了血药浓度过低影响疗效，也避免过高的血药浓度可能产生的不良反应 * 而一天服用一次的依从性提高至83.6％。 患者依从性的提高随着每日服药次数的减少而显著增加。 * 那么，今天将为老师、同学介绍的主要产品是利必非缓释微丸胶囊，它的通用名是非诺贝特缓释微丸胶囊,化学成份非诺贝特，商品名利必非 接下来，请允许我为老师、同学们继续介绍利必非独特制剂优势所带来的益处。 * 而在安全性方面，非诺贝特缓释制剂在肝功能和肾脏功能的指标方面均优于普通制剂，尤其在肌酐含量方面有显著的统计学差异。 * 非诺贝特缓释微丸有非常好的流动性，能迅速从胃中排空，减少对围场道的刺激。 口服片剂和微粒化胶囊均在胃部释放较多，难免发生胃肠刺激性；非诺贝特可以使大部分小丸在胃以下肠道（尤以十二指肠和结肠为主) 吸收。这样更好保证药物吸收量而进入血液循环保持平稳血药浓度，最终发挥稳定药效（请看第10张幻灯片实验图示） 非诺贝特独特的微丸剂型给我们带来另一益处是服药时间多样性（早/晚服用均可，剂量可拆分方便老人小孩服用）；而非诺贝特在这些方面表现得尤为出色，一个胶囊里由250个独立微丸组成，每个小丸都是独立的释药单体，释药完全，生物利用度高，流动性很好，同时便于剂量拆分。 * * 微丸缓释制剂 * 微丸是指直径约为500um，不超过1.5mm的小球状口服制剂，可装入空胶囊中。微丸是一种剂量分散型制剂，一个剂量往往由分散的多个单元组成，通常一个剂量由几十乃至一百多个微丸组成 丸芯 药物层 缓释层 保护层 丸芯 由蔗糖制成的直径几百微米小球 药物层 将药物喷入包衣锅 定量均匀黏附在丸芯 缓释层 将由高分子材料制成并可崩解的不同厚度的缓释包衣涂在药物粒上 ，控制释放并确保血药平稳 保护层 减少有刺激性的药物和胃肠粘膜接触，提高胃肠道的耐受性，确保稳定的理化性质 * 按释放药物的机理 膜控微丸 骨架型微丸 * 1.包衣锅滚制 2.离心-流化法 3.挤条-抛圆法 4.流化床喷涂法 5.旋流流化床喷涂法 平稳的血药浓度，确保恒定的疗效 时间 (小时) 血浆浓度 0 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24 缓释制剂 非缓释制剂 毒作用阈值 治疗作用阈值 缓释制剂的血药浓度较速释制剂平稳，既避免了血药浓度过低影响疗效，也避免过高的血药浓度可能产生的不良反应 用药次数对依从性的影响 Eisen et al. 1990 105 patients 3 different dosage regimens Compliance monitored by electronic pill containers Compliance assessed over an average of 5 months per patient 改善患者的生活质量 　易于吞服： 微丸胶囊制剂可整粒吞服或打开胶囊直接服用微丸。由于微丸易于吞服，因此适合小儿及吞咽困难的老年人服用。 　可以鼻饲： 晚期癌症病人的吗啡微丸产品，解决无法吞咽的问题 降低治疗费用 US $ 347cases treated by Detialzem S-129/0.63 I-218/0.44 利必非? ---主要成份与结构--- 商品名： 利必非? LIPILFEN 通用名： 非诺贝特缓释胶囊 英文名： Fenofibrate Sustained Release Capsule 适应症： 调血脂药, 适用于经适当和正规饮食疗法不能控制的 高胆固醇血症和/或高甘油三酯血症 用法用量： 成