培南类药物及其市场分析.pdfVIP

第 34卷 第 3期 五亿 工 Vo1．34，No．3 2011 年 3 月 HE8EJHUAGoNG Mfir．20l1 培南类药物及其市场分析 刘 鑫 ，庄红林 ，李香梅 (1．神威药业有限公司，河北 石家庄 051430；2．石药集团有限公司研发管理部，河北 石家庄 050051) 摘 要：介绍了培南类药物的研究及上市情况，结合国内药政法规对国内样本医院购药情况进行了分析，给出开发 建议。 关键词：碳青霉烯类抗生素；培南类药物；市场分析 中图分类号：R978．11 文献标识码：A 文章编号：1003—5095(2011)03-0026—05 Imipenem DrugsandTheirMarketAnalysis LIUXin，ZHUANGHong-lirt，LIXiang-mel~ (1．ShinewayPharmaceuticalGroupLtd，ShOiazhuang051430，China；2．CSPCPharmaceuticalGroupLtd，Shijia- zhuang050051,China) Abstract：Tointroducethedevelopmentandmarketofcarbapenems，thedrugconsumersinthedomesticsampleshospital followedbygovemmentregulations，andgivesomesuggestionsondevelopingsuchdrugs． Keywords：carbapenems；imipenem drugs；marketanalysis 碳青霉烯(Carbapenem)和青霉烯(Penem)类抗生 多种细菌，尤其是需氧菌和厌氧菌混合感染。 素合称为培南类药物 ，是20世纪70年代发展起来 1 生产和上市情况 的新型结构的 一内酰胺类抗生素，碳青霉烯类抗 生素的化学结构中均具有 一内酰胺环，与青霉素 虽然碳青霉烯类应用于临床不过十余年，但却 对控制耐药菌、产酶菌感染和免疫缺陷者感染发挥 类的不同在于其噻唑环中C和C。间为不饱和健 ，1 了极其重要的作用，其结构式如下： 位上硫原子被碳原子所取代。构效关系研究表明n， 碳青霉烯类抗生素所共有的碳青霉烯母核对 一内 OH 1口一甲基 酰胺酶具有高度稳定性，C一6位的Of一羟乙基侧链的 反式构像 ，使得碳青霉烯类抗生素有极强的耐酶作 用 ，若构像改变，则几乎不具耐 一内酰胺酶的作 用。C一1 位引人甲基等取代基可提高对DHP一1的 R 稳定性，C一2位是碳青霉烯类抗生素最主要的化学 结构修饰位置，按其化学结构可分为硫取代 、碳取 代、三稠环和多稠环类，而适当地改变C一2位取代基 有改善抗菌活性 、体内动态与不 良反应等，该类药 物抗菌谱广(几乎包括了所有临床上常见的病原 截至2010年4月，Pharmaproject数据库显示的 菌)，抗菌作用强，对 一内酰胺酶稳定 ，特别适用于 全球上市的碳青霉烯类抗生素列于表1。 收稿 日期：201卜01—11 作者简介：刘 鑫(1973一)，男 ，助理工程师，从事药物制剂研发及生产管理工作。 第3期 刘 鑫，等：培南类药物及其市场分析 ·27· 表1国外已上市的培南类抗生素