具有立体异特征的叶绿素类二氢卟吩衍生物的合成.pdfVIP

摘 要 光动力疗法（又称PDT，即英文Photodynamic therapy 缩写）是一个通过光动力作用 对各种癌症治疗的相对新模式。光动力治疗作为一种具有广阔应用前景的的癌症治疗方式 已经成为共识。有效的PDT 治疗过程必须具备三个必要的元素：即光敏剂，光，和氧气。 光敏剂在光动力疗法中占据相当重要的地位。其中以卟啉骨架光敏剂类最为常见， 主要包括卟啉、二氢卟吩、细菌叶绿素等。在本硕士论文中，通过对叶绿素-a 的化 学修饰，合成出多种未见报道的具有叶绿素基本碳架的二氢卟吩类衍生物，旨在寻 求在 PDT 中具有更高活性的光敏剂。 本论文的第一部分主要阐述了光动力疗法的原理，并综述了细菌叶绿素类光敏 剂的性质及前人所做的主要的结构修饰方法。 本论文的第二到四部分内容主要包括合成设计，合成化合物的方法及数据，最 后对相应的反应提出可能的反应机理。该部分的具体研究内容如下： 通过叶绿素-a 获得脱镁叶绿酸-a 甲酯并作为起始原料，经过各种降解反应制备了包 2 括焦脱镁叶绿酸-a 甲酯、红紫素-18 甲酯、13 -氧代焦脱镁叶绿酸-a 甲酯和12-甲酰基焦脱 镁叶绿酸-a 甲酯等具有叶绿素基本碳架的二氢卟吩衍生物，通过相应的化学修饰和结构改 造，合成了多种未见文献报道的叶绿素类二氢卟吩衍生物。所合成的新化合物的化学结 构均经核磁共振氢谱、红外光谱和紫外可见光光谱和元素分析予以确认。 关键词：叶绿素；二氢卟吩；脱镁叶绿酸-a 甲酯；立体异构；化学修饰；合成 I Abstract Photodynamic therapy (PDT) uses the combination of a photosensitising drug and light to cause selective damage to the target tissue. An adequate concentration of molecular oxygen is also needed for tissue damage. PDT requires three elements for an effective treatment: photosensitizer, light, and oxygen. PS play an important part in the Photodynamic therapy. Porphyrin photosensitizer skeleton class is most common, including porphyrin, chlorin, chlorophyll and other bacteria chlorophyll. In this dissertation, many unreported chlorins with chlorophyll skeleton were synthesized by modification for chlorophyll-a to seek higher in the PDT activity of the photosensitizer In part I we demonstrate the princeples of PDT, and reviews the synthesis and the major structural modification method and properties of bacteriochlorins and chlorins as photosensitizers using in the PDT or candidate compounds. The contents of the dissertation from part II to part IV include synthesis design, synthesis