多组分串联应合成5,6-元杂环化合物.pdfVIP

摘要 jIIJIJllFIl IIIfIll IIPIIrlPIIrrIJII；rUl 摘 要 5，6元杂环化合物在化学、生物学和材料科学等领域表现十分活跃。多组 分串联反应是一种会聚性反应，是有机化学的前沿领域和热点，利用高效的多 组分串联反应合成5，6元杂环化合物具有重要的研究和应用价值。 本文在综述了多组分串联反应的代表性文献基础上，开展了多组分串联反 应合成5，6元杂环化合物的研究工作，主要内容有： 1．3，6．二氢．1，3．噫嗪衍生物的合成。1，3．嗯嗪衍生物具有多种生物活性． 本章在综述了1，3及1，4一偶极多组分环加成反应的代表性文献的基础上，探索 了合成3，6．二氢．1，3．嚼嗪衍生物的新方法，即a，p．不饱和亚胺，丁炔二酸酯， 芳香醛三组分反应，一锅法合成3，6．二氢一l，3．嗯嗪衍生物，收率为36．97％，并 NMR、13C 采用X-单晶衍射、1H NMR、IR以及HRMS对合成的34个新化合 物进行了结构表征。此方法无需催化剂及其他添加剂，操作步骤简单，条件温 和。该研究提供了一种新颖的合成高度衍生化的3，6．二氢．1，3一嗯嗪衍生物的方 法。 2．18F标记纺锤体驱动蛋白(KSP)抑制剂探针前体的合成。KSP抑制剂是 近十多年发展的一类新型的抗肿瘤药物。开发用于治疗和诊断肿瘤的同位素标 记的KSP抑制剂探针(显像剂)具有重要的理论和应用价值。本章基于Biginelli 反应，Povarov反应等多组分串联反应为合成手段，在相关活性分子结构的基础 NMR、13C 18F标记KSP抑制剂前体及19F标记物对照样。并采用1HNMR以及 ESI等对其结构进行了表征．为18F标记合成KSP抑制剂研究打下了良好的基 础。 关键词：5,6元杂环化合物，多组分串联反应，嗯嗪衍生物，纺锤体驱动蛋 白抑制剂，PET显像剂，18F标记 摘要 Abstract are activeinthefieldsof 5，6-member very chemistry, heterocycliecompounds andmaterial tandemreactionsare biology science．Multi—component convergent arethefrontiersof andthehot is reactions，which organicchemistry spots．It of of researchand valueto the 5， obviouslyveryimportantgood application synthesis 6··member efficient tandem heterocycliccompoundsbyusing multi·-component reactions． This discussedthe tandem mainly paper multi-componentreactions，reporte