两类含多芳氨的酰胺化合物的合成及生物活性研究.pdfVIP

摘 要 酰胺类除草剂是一类具有多作用靶点性质的农用化学品【11，在现代农田化学除 草剂中占重要地位【21。其作用机制主要包括抑制脂肪和脂肪酸的生物合成【3J、抑制 植物光合作用的电子传递【4】、干扰植物体蛋白的生物合成和抑制细胞分裂p’6J、影响 膜完整性【7’8一】、以及可能抑制植株的呼吸作用等多种作用方式。在我们的前期工 作中，我们通过基于D1蛋白酶的同源模建和虚拟筛选，获得了一系列可能以D1蛋 白酶为靶标的先导结构化合物分子结构信息，其中，理论预测含多芳基氨的酰胺类 化合物具有较高的生物活性。 Dl蛋白酶是D1蛋白前体的加工酶，其作用是剪切Dl蛋白前体C一端肽链形成成 熟D1蛋白，用于植物光合系统Ⅱ的组装。近年来现有的研究表明，由于Dl蛋白酶在 植物中分布量只有D1蛋白的1％左右，与当前广泛使用的抑制Dl蛋白的除草剂(如西 玛津、阿特拉津、敌草隆等)相比，Dl蛋白酶被认为是一个优异的广谱除草剂的作用 靶标。开展以D1蛋白酶为靶标新型除草剂的研究工作，对于创制新型除草剂品种、 满足我国粮食作物安全需求将具有重要意义。 本文是在对Dl蛋白酶的同源模建和虚拟筛选基础上，设计合成了两类含多芳基 氨的酰胺类先导结构化合物，并且进行了活体生物活性测试和基于D1蛋白酶的离