新型吡唑氧酸类化合物的合成与生物活性研究.pdfVIP

摘 要 近年来，吡唑类的化合物，尤其是吡唑类的芳环化合物被发现有着广泛的生 物活性，已发现了许多吡唑类杀菌剂、除草剂、杀虫剂及药物等。芳氧乙酸类化 合物同样具有广泛的生物活性，长期以来一直是重要的植物生长调节剂，还可作 为禾本科谷物中阔叶杂草的除草剂。为此我们将两者结合设计合成了新型吡唑氧 乙酸类化合物，以期发现具有生物活性的先导化合物。 首先3．芳基一2．丙烯酸酯与芳基肼在醇钠的催化作用下反应生成1，5．二芳基 ．3．毗唑烷酮，收率在65％以上。然后进一步在NN’．二甲基甲酰胺溶液中 FeCl3·6H20的催化作用下被空气中的氧气氧化得到l，5．二芳基．1H．3．羟基吡唑， 产率在80％以上。合成得到的三种未见文献报道的毗唑烷酮和羟基吡唑，并经元 素分析、1H_NMR分析证明所合成的结构与预期结构相符。此外经过溶剂缓慢挥 发，得到了1．(4．异丙基苯基)．5．(4．甲氧基苯基)．3．吡唑烷酮的晶体，并进行了 晶体结构分析，进一步证实所合成的化合物结构正确，该晶体属于单斜晶系，空 12．030， f90．ooo。 然后，1，5．二芳基．1H．