对氯苯基卟-5-氟尿嘧啶化合物的合成及抗癌活性的研究.pdfVIP

摘 要 恶性肿瘤是严重危害人类健康的常见病、多发病。据中国卫生部最新调查，在城市 地区，恶性肿瘤位于居民十大死因之首，就是在农村，也位于居民十大死因的前三位。 目前这类疾病已成为世界医学领域一项重大的研究课题。 5一氟尿嘧啶(5～Fu)是一种在临床上已为人们所熟知的一类抗瘤谱广，有效率高的 抗代谢药物，但它的一大缺点是服药的有效剂量与中毒量相近，在杀死癌细胞的同时正 常细胞的损伤也较严重。为此我们需要对5一氟尿嘧啶进行修饰，降低其毒副作用。卟 啉及其金属络合物对癌细胞有特殊的亲和性，能够在肿瘤细胞中有选择性的滞留，而且， 卟啉化合物在有氧存在的情况下，经一定波长的光照后可吸收能量并激发出单线态氧而 杀死癌细胞，从而达到治疗的目的。 为了减小5一氟尿嘧啶的毒副作用，我们将对氯苯基卟啉与5一氟尿嘧啶以较长的碳 链(C。、C6)相连接，合成了八种“对氯苯基卟啉一5一氟尿嘧啶化合物”及四种“金属锰 对氯苯基卟啉一5一氟尿嘧啶化合物’’，期望卟啉起到生物导弹的作用，将5一氟尿嘧啶直 接运载至癌组织，杀伤癌细胞，提高药物的疗效，降低毒性。在激光能达到的部位，还 可以配合激光技术进行治疗，以达到更佳疗效。 本文设计合成了八种“对氯苯基卟啉一5一氟尿嘧啶”化合物及其四种金属锰配合 物，确证了它们的结构。具体内容如下： 1、