双膦酸及其酯类合物的合成研究与生物活性.pdf

双膦酸及其酯类化合物的合成研究与抗癌活性 摘要： 本文在全面阐述和总结近年来双膦酸及其脂类化合物最新合成研究进展的 基础E，首先提出了对a～氨基双磷酸类化合物的合成新方法研究，去寻找和探 索简便易行，价廉高效的合成路线。(1)．用各种取代的胺，包括芳香胺、脂肪胺 等，和甲酸反应，先生成甲酰胺，所得甲酰胺不需分离，直接进行下一步反应， 随后加入计算量的水，缓慢滴加三氯化磷，在三氯化磷加入的同时水解生成了亚 磷酸，免除了直接使用亚磷酸原料，降低了成本，一锅台成了目标产物。(2)．以 酮、盐酸羟胺、三氯化磷为原料，通过Beckm籼重排反应，方便一锅地合成 N．取代一。一氨基一业甲基一1，1一双膦酸。对不同种类的酮，包括芳香酮、脂 肪酮，脂环酮等对反应的影响，以及反应条件、反应机理都作了研究探讨。(3)． 以醛、盐酸羟胺、三氯化磷为原料，在和上述类似的反应条件下，同样～锅合成 了N一取代一n一氨基一亚甲基一1，1一双瞵酸。对不同种类的醛，包括芳香醛、 脂肪醛等对反应的影响，以及反应条件、反应机理都作了研究探讨。(4)．以乙 二胺、脂肪羧酸、三氯化磷为主要原料， 一锅反应合成了含二氨基的双膦酸类 化合物。其次，采用无溶剂、无催化剂的反应条件，利用Michael加成反应的原 子经济性，以2．氨基苯并噻畔和乙烯基双膦酸