喹诺酮类药物的光光谱行为及构效关系研究.pdfVIP

中文摘要 哇诺酮类药物 (如氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星等)抗生素以其高效、广 谱、服用方便等优点在临床上发挥了越来越重要的作用。同时因其存在一系列的 缺点，开发高活性、低副作用的新型喳诺酮类药物一直是研究热点，但一直受到 高昂的开发费用和较长的开发周期的限制。因此，根据己知或已开发的药物数据 进行构效关系研究，发现药效团及其作用，研究作用机理，分析待开发药物的分 子结构，预测新化合物的抗菌活性，实现理性药物分子设计，使药物开发做到有 的放矢，减小盲目性，缩短开发周期，降低开发成本，开发高活性、低副作用的 新型哇诺酮药物。本文基于电荷转移和氢键进行了喳诺酮药物的荧光光谱行为及 定量构效关系 (QSAR)研究，论文卞要内容如下: 1 研究了氧氟沙星在乙醇中的荧光特性及在乙醇中与四氯苯酿的电荷转移反应 及荧光特性，指出了氧氟沙星的给电子特性，同时确定了反应条件，最大激发波 长329.3nm,最大发射波长474.Onm，复合比四氯苯醒 :氧氟沙星==1:2，比尔定 律线性范围0.8-8X10-mol/L，最低检出限1.84X10-smol/L。并进行了氧氟沙星 胶囊的测定。本法操作方便，稳定性好，灵敏度高，回收率符合要求。 该实验结果表明:氧