新型hiv蛋白抑制剂的合成研究.pdfVIP

@T冈ONG侨JlUNIV呋ERS学ITY 摘要 免疫缺陷综合症，又称“艾滋病”，自80年代首次发现以来在全球迅速蔓延，至今已夺 去数百万人的生命，对人类健康构成巨大威胁。为攻克这一恶疾世界各国的科学工作者付出 了不懈的努力，开发出许多药物，在预防和治疗艾滋病方面不断取得可喜的进步。 艾滋病是由人类免疫缺损疾病病毒(HIV)感染人类免疫系统引起的。近年来随着对 HIV病毒学及分子生物学等方面的研究，人们逐渐认识到HIV蛋白酶(HIVProtease)g)i=催化 的HIV gag和gag—pol基因产物的水解过程对于成熟的HIV病毒颗粒的产生至关重要。抑 制HIV蛋白酶催化机能的发挥就能有效的阻止HIV的复制。根据这一思路人们合成了多种 HⅣ蛋白酶抑制剂并在临床上取得了令人满意的疗效。 本文研究了一种与HIV蛋白酶的有效催化部位一样具有C2对称性的抑制剂的合成。通 过选择合适的合成路线及摸索改进实验条件，得到了合成该化合物所必须的三个单体，为最 终实现该抑制剂的全合成铺平了道路。所得产物经分析测试证明结构正确，纯度和收率令人 满意，且后处理简便，适于规模化工业生产。 关键词：AIDS，HIV，蛋白酶抑制剂，合成 【申请同济大学理学硕士论文】