提高脂质体包封率的方法及其研究进展.pdfVIP

·564 · 中国医药工业杂志　Ch in e se Jou rna l o f Ph arm aceu t ica ls 2002, 33 ( 11) 综述与专论 　　文章编号: 100 18255 (2002) 提高脂质体包封率的方法及其研究进展 1 2 2 于波涛 , 　张志荣 , 　刘文胜 ( 1. 成都军区总医院, 四川成都 6 10083; 2. 四川大学华西药学院, 四川成都 6 1004 1) 摘要: 对影响脂质体包封率的因素以及提高包封率的方法进行综述, 并简述了包封率的概念及测定方法。影响包封 率的因素较多, 而药物的性质为其中主要因素之一, 解决途径也因药物的性质不同而不同。 关键词: 脂质体; 包封率; 影响因素 中图分类号: R 944. 9　　　文献标识码: A 　　脂质体( ) 封 比( ) ( lip o som e s 是在 1960 年代由英国学者 E w 是指一定重量的类脂 包括磷脂、胆固醇 首次制得的。最初是作为生物膜模型用于 ) B an gh am 等 所包封药物重量的百分比, E w 更能明确反映制 生物学基础研究, 后来R ah am an 等人首先将脂质体 剂中药物与辅料之间的关系, 对脂质体工业化生产 作为药物载体应用。近年来, 随着生物技术的不断发 具有实用价值。 展和制备工艺逐步完善, 脂质体优 良的生物相容性 1. 2　包封率测定方法 和靶向性, 同时能提高药物的稳定性和治疗指数以 包封率的测定分为直接对制剂进行测定和分离 及降低药物毒性等优点逐渐被人们发现。因此, 脂质 出脂质体测定两种方法。通常将游离药物与脂质体 体作为药物载体的研究愈来愈受到重视, 且取得了 进行分离, 分别测定游离药物量和制剂中药物总量, 可喜的进展。脂质体工业化的最大障碍是其体内外 计算包封率。常见的分离方法有透析法、离心法和凝 不稳定性和包封率低, 而脂质体的不稳定性又易导 胶过滤法。 致药物渗漏, 从而导致药物包封率更低。本文就药物 2　影响脂质体包封率的因素 包封率的概念、影响包封率的因素以及提高药物包 影响脂质体包封率的因素很多, 如药物类脂 封率的方法作出综述, 供研究时参考。 比、类脂的种类及用量、药物的性质, 以及制备方法 1　包封率定义及其测定方法 等, 现分述如下。 1. 1　包封率的定义 2. 1　药物的性质和浓度 包封率(en t rapm en t eff icien cy , EE ) , 又称为包 在其它条件相同情况下, 脂质体中药物的包封 裹率、包封效率等, 是指包封在脂质体内的药物量占 率最主要是由药物本身性质所决定的。 投料量的百分比。包封率不同于包封容积(E r ) , 前者 2. 1. 1　药物的溶解性质 描述的是脂质体包封的药物 占加入药物的百分比, 对于极性药物, 其在水中溶解度越大, 则在脂质 而后者是指单位类脂(lip id) 所包封水的体积, 能形 体内水相中浓度越高, 同