第二十章药物制剂新技术2分析课件.pptVIP

2009-9-5 第四节 脂质体的制备技术 一、脂质体的含义与特点 脂质体(liposome)系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型小囊。可以包封脂溶性或水溶性药物。 脂质体是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中，疏水尾部伸向空气，搅动后形成双层脂分子的球形脂质体。 细胞膜及其表面结构 一、脂质体的含义与特点 特点 靶向性和淋巴定向性 能提高疗效，减少剂量，降低毒性 细胞亲和性与组织相容性 长效作用 降低药物毒性 降低抗肿瘤药物对心、肾和对正常细胞的毒性 提高药物的稳定性 二、分类与结构 1. 单室脂质体 水溶性药物的溶液只被一层类脂质双分子层所包封； 脂溶性药物则分散于双分子层中。 2.多室脂质体 由多层的类脂质双分子层被含药物（水溶性药物）的水膜隔开，形成不均匀的聚合体，脂溶性药物则分散于多层双分子层中。球径等于或小于5μm。 3.大多孔脂质体 单层状，球径大约为0.13μm±0.06 μm，比单室脂质体可多包蔽约10倍的药物。包封率较高；可作为药物的载体，有一定靶向性；可用分散法或注入法制得。 缺点：膜不够稳定，靶向性比其他类型差些，严格来说，大多孔脂质体不应算是一种理想的脂质体。 三、制备脂质体的材料 磷脂类 卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂以及其他合成磷脂 天然卵磷脂主要来源于蛋黄和大豆，是制备脂质体的主要原料。 胆固醇 提高脂双层的力学稳定