NiCl2·6H2O催化的Biginelli反应——一锅法合成3，4—二氢嘧啶—2—酮.pdfVIP

维普资讯 2OO2年第 22卷 有 机 化 学 Vo1．22．2002 第 l0期，788 792 ChineseJournalofOr乎 cChe~stry No．10，788—792 · 研究简报 · NiCI26H2O催化 的Biginelli反应— — 锅法合成 3。4-二氢嘧啶-2-酮 路 军 ，。 王飞利 白银娟。 李万华 (。西北大学化学系 西安 710069) (西北大学化学工程系 西安 710069) 摘要 六水合氯化镍催化下，一酮酸酯、芳香醛和脲在无水乙醇中进行环化缩合反应，合成了3，二氢嘧啶一2·酮衍 生物，改进了Biginelli反应 ，缩短了反应时间，且操作简便、产率高． 关键词 Biginelli反应 ，六水合氯化镍 ，3，二氢嘧啶一2一酮 ，一锅法 CatalysisoftheBiginelliReactionbyNiCI26‘H20 ———————One-PotSynthesis 0f3．4-Dihydropyrimidin-2(1H)-ones LU，Jun 一 WANG，Fei．Li BAI，Yin．Juan。 U ，Wan．Hua (。DE ofChemistry，NorthwestUniversity，Xian710069) (DE ofChemicalEngineering，NorthwestU,a~sity，Xa／n7／0069) Abstract An efficientsynthesisof3，4-dihydropyrimidinones from aldehyde， -keto ester and urea in ethanol，wherenickelchloridehexahydratewasusedasacatalyst，isdescribed．qhemodifiedBiginelli’Sone- potcyclocondensation notonlyshortensthereactionperiodnad simplifiestheoperation，butalsoimprovesthe yields． Keywords Bi~neUireaction，nickelchloridehexahydrate，3，4-dihydropyrimidine-2(1H)-one，one-pot process 近年来，3，4．二氢嘧啶．2．酮类化合物 由于具有 LaC13·7H20N~I 、1)( )3~11]，IiCl04 和 Mn(OAc)3· ， 与 1，4．二氢吡啶衍生物相似 的药理活性 ，如钙拮抗 2H20[133等作催化剂的 “一锅煮”，这些改进方法都能 剂、降压剂、~tla-拮抗物等而成为生物活性有机杂环 高产率地得到了3，4．二氢嘧啶．2．酮．我们 曾报道了 化合物研究的热点之一_1J．通常该类化合物是在浓 FeC13·6H20催化 的 Bi~neUi反应_6，鉴 于 Ni 与 盐酸催化下 ，由乙酰乙酸乙酯、芳香醛和脲缩合得 Fe3具有相似的化学性质，都能有效地催化 Micheal 到，这一合成方法被称为 Biginelli反应E2]．但该反应