Schiff碱型γ—氨基丁酸衍生物的合成.pdfVIP

维普资讯 精 细 化 工 FINECHEMICALS 1998年 总第 l5卷 SynthesisofGlycinebyPhaseTransferCatalysis BaiZhengchen，LiangXinyi，ZhangShuhai，WangHoi~g (DepartmentofFoodEngineering ，TianfinCornmercialCollege，Posz~te300400) Abstract：Glycinev／assyatheMzed by phasetransfercatalysis in thenormalatmospherictemperatureand atmosphericpressure．Effectsofhexamethylenetetramine(catalyst)andreactiontemperatureonreactionwere studied ．W henthetemperaturewas58℃andthequantit ofhexamethylenetetraminewas0．03timesasmuch asthequantityofchloroaceticacidandthemassratioofaquaammoniatochloroaceticacidwasl：5，theyield oftheproductwas68．8％．thepurityreached996％ Keywords：glyeine，synthesisofphasetransfercatalysis，hexamethy[ermtetramine Schiff碱型 Y．氨基丁酸衍生物的合成 ^ MJ， 立 庞其捷 嬖虱 彼 7wO f贵阳医学院药学系。邮编 550004) (华西医科大学药学院，成都，邮编6J0044) ／ I 中 7，·b 摘要 生理条件下 氨基丁酸不易透过血脑屏障进^脑组织。为 r增大 一氨基丁酸的脂溶性， 使其能透过血脑屏障进人脑组织，通过亚胺键将 氨基丁酸接到 一十亲脂性载体上，设计并台 成了7个4．[(4氯苯基)(5-氟2一羟基苯基)亚甲氨基]丁酸酯．3个4一(3甲氧基．4一羟基苯亚甲氨 基)丁酸醢和 6个4一(2．4-二羟基苯亚 甲氨摹)丁酸酯三个类型共 16个 7一氨基丁酸衍生物 ，样品 经元素分析、红外光谱 、质谱和按磁共振氢谱检测与El标化台物 一致。采用三氧化硼乙醚作催 化剂台成 Schiff碱 。 关键词 氨基丁酸衍生物 ，Sehiff碱 ，合成 ———— ——— —— — ～ 丧诵， 7一氨基丁酸是哺乳动物中枢神经系统一种主 熔点用 RDl型熔点测定仪测定 ，温度计末校 要的抑制性神经递质_]，，研究表明T一氨基丁酸 正。红外光谱用 NimletFIIR203XB型杖测定 ， 与癫痫的治疗密切相关。给狗脑 内局部注射 一氨 KBr压片。质谱用FinniganMAT4510型仪测定。 基丁酸可提高惊厥阈值。生理条件下 7一氨基丁酸 棱磁共振氢谱用JNM—FXg0Q型仪测定，CDCI作 不易透过血脑屏障，因此 口服无效_3， 。一个容 溶剂。元素分析用 CarloErba1106型仪测定。所 易进人脑内的非毒性的 氨基丁酸衍生物可能具 用化学试剂和溶剂均为市售化学纯。 有有效