氨噻肟酸的生产和应用（二）.pdfVIP

维普资讯 霹 髻 氨噻肟酸的生产和应用 (二) ＼ 宋 芹 擅要 介绍氨噻肟酸的3种生产工艺及其已经开发出的下游产品头孢菌素的名称及用途。 关键词 氨噻肟酸 头孢菌素 (12)头孢匹罗 究的报道。 别名：氨噻肟吡戊头孢 本 品对 甲氧 西 林敏 感 的金 葡 茵及 表 葡 菌 分子式：c盟H笠N6o5s2 (MSSA、MSSE)等革兰氏阳性茵有效。对肠杆菌、枸 分子量：[514．573] 橼酸菌、克雷伯菌、绿脓杆菌等革兰氏阴性菌亦有抗 CAS：79350-37-1 菌作用。对临床分离的G和G一菌具有显著的抗菌活 英文名：cefpirome，CPR，HR810 1_【【7一 性。对肠杆菌科的各种茵MIC∞为0．03~2．0u 。除 {[2-~rnino一4一thimazoly(methoxyimino)acety1]一 普通变形杆菌 (MIC902．0u )、普罗威登斯菌属 amino}一2-carboxy一8一OXO一5一thia一1一azabicyclol4， (0．5~1．0)不及氨 曲南 (AZT)，对前者作用不及头 2,0]oct一2一en一3一yllmethyl】一6，7-dihydro一5H一1一 孢噻肟 (CTX)和头孢他啶 (CAZ)外，均不同程度 pyrindinium hydroxide innersalt 的优于对照药物 CAZ、头孢哌酮 (CPZ)、CTX、 合成方法： AZT、阿洛西林 (AZPC)、美洛西林 (MZPC)、阿米 HH 卡星 (AMK)、妥布霉素 (TOB)。对绿脓杆菌和 盎o MRSA 的 MIC90分别为 ≤16，16u ，前者较 ooH 。 ＼；=／ H XSZ 2N／ CAZ、AZT差，后者较AZPC、MZPC、AMK差，优于 其他对照药物。对各种链球菌MIC∞为0．008~16u m1，除对粪链球菌 (16u )不及AZPC、MZPC，对 肺炎链球菌 (0．5)和无乳链球菌 (0．06)与CTX相 用途 ：本品是由赫斯特 ·马里奥 ·罗塞尔 (HMR) 同外，其余的活性均好于对照药物。对流感杆菌 (包 公司研究开发的第四代注射头孢菌素，1992年 以 括耐ABPC 的在内 )和淋球菌 (包括耐PC的在内) Cefrom的商品名首次在墨西哥上市。本品结构特点 的MIC∞分别为 0．015和 0．04~0．06，优于所有对照 是在 c，位上带有2，3一环戊烯吡锚基团。本品专利 药物。 2001年期满，国内无行政保护，未见批准新药临术研 对金葡菌引起的小鼠实验性全身感染的ED∞为 13姜文凤 ，李浙齐，刘春萍等．2，5一二烷基吡啶的合成．化学试 作者简介： 剂[J]，1996，18(6)：375 蒋劾 男 汉 籍贯：上海 1975．4硕士在读 工程师 研究方 14 Pyridine and its Derivative．Chemical Economi cs Hand— 向：精细化工合成，油品添加剂，工业催化剂的研发等方向。 book—SRIInternational[M ]，2000，1~50