大环内酯类是由链霉菌产生弱碱性抗菌素.docVIP

大环内酯类 大环内酯类是由链霉菌产生的弱碱性抗菌素，因分子中含有一个内酯结构的14或16元环而得名，红霉素是本类药物最典型的代表。大环内酯类作用于细菌细胞核糖蛋白体50s亚单位，阻碍细菌蛋白质合成，属于生长期抑制剂。　　本类药物的抗菌谱主要为革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌，包括葡萄球菌、粪链球菌、脑膜炎球菌、炭疽杆菌、淋球菌、白喉杆菌、百日咳杆菌、产气梭状芽胞杆菌、布氏杆菌、弯曲杆菌、军团菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、立克次体和衣原体等。大环内酯类药物之间有密切的交叉耐药性存在，因而非诱导耐药性的大环内酯类药物的开发受到重视。 共同特点为 　　①抗菌谱窄，比青霉素略广，主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等；②细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性；③在碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液；④口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收；⑤血药浓度低，组织中浓度相对较高，痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度；⑥不易透过血脑屏障；⑦主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；⑧毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。 不良反应 肝毒性。在正常剂量下，肝毒性较小，但酯化红霉素则有一定的肝毒性，故只宜少量且短期应用。耳鸣和听觉障碍，静脉给 药时可发生氨基转移酶升高，但停药或减量可恢复。可致药物热、药疹、荨麻疹等过敏反应。因有局部刺激性，不宜肌注。静滴可引起静脉炎，故滴液宜稀(0·l%），滴速慢。本类药可抑制茶碱的正常代谢，导致茶碱血浓度升高而致中毒，甚至死亡，因此联合应用时应进行条碱血浓度监测，以防意外。 　　螺旋霉素 红霉素、琥乙红霉素、 甲基红霉素、罗地霉素、 罗红霉素、乙酰螺旋霉素 阿齐霉素、麦迪霉素 白霉素 交沙霉素、竹桃霉素 　　-------------------------------------------------------------------------------- 编辑本段螺旋霉素 Spiramycin 罗华密新 作用与用途 　　本品是一种很强的抑菌剂，仅在很高的浓度时才呈杀菌作用。抗菌谱同红霉素，但却有比红霉素更好的抗菌素后效应，对革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性菌有良好的抗菌活性，并有抗寄生虫的作用，此外近年研究中还发现本品对军团菌、严重的弯曲杆菌感染、爱滋病病人的隐孢子虫病等也有较好的疗效。本品吸取迅速，能广泛的分布于全身各组织，其中炎性体液中的药物浓度最高，清除t1/2平均为3．8 小时，主要经胆汁排泄，给药24小时后回收率低于5%。临床用于敏感菌所致的感染，如支气管、肺部及耳鼻喉感染、皮肤感染。 剂量与用法 　　口服：成人，250mg/次，每日2次，严重病人每日可服3～4次；儿童：每日 20mg～30mg/kg，分2～4次口服。 注意事项 　　①对本品过敏者禁用。②不良反应较少见，有胃肠道反应、头痛、乏力等，偶见转氨酶升高。 剂型与规格 　　片剂：200mg/片。 　　-------------------------------------------------------------------------------- 编辑本段红霉素Erythromycln 　　【作用与用途】抗菌谱相似于青霉素，对革兰氏阳性细菌有效，对革兰氏阴性细菌较差，对立克次氏体、阿米巴原虫、滴虫及钩端螺旋体有作用。尤其对耐青霉素与四环素的金葡菌有效。口服血药达峰4小时。蛋白结合率75%～90%。胆汁比血浓度高30倍。大部分在肝脏灭活，胆汁排泄，仅有10%～15%原形药物从尿中排泄。t1/2为1．5～3小时，无尿时t1/2为5～6小时。用于耐药性金葡菌感染和对青霉素过敏者，败血症、骨髓炎、肺炎、化脓性脑膜炎、伪膜性肠炎、急性乳腺炎等；也可局部应用于皮肤及眼部感染。 　　【剂量与用法】口服：成人每日 1．og～1．2g，分3～4次服用，整片吞服。儿童每日 7.5mg～25mg/kg， 1次/6小时，静滴：每日 3．75mg～5mg/kg，1次/6小时；必要时可增至每日 100mg/kg。 　　【注意事项】红霉素为抑菌性药物，给药时应按一定的时间间隔，以保持体内的有效血药浓度。②本品易受胃酸破坏，故应整片吞服。③本品静脉滴注时，可先将乳酸红霉素溶于40ml灭菌注射用水中，再加到500ml输液中(浓度一般0．1%）缓慢滴入。④不良反应有消化道反应，也可引起皮疹、药物热等。⑤肝功能受损或有肝病史者慎用。 　　【剂型与规格】片剂：0．1g/片，0．125g/片。注射剂：0．25g/瓶，0·3g/瓶。眼膏剂。 　　------------------------------------------------------------