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- 2015-11-21 发布于安徽
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药理学
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第三十八节 四环素及氯霉素
四环素类及氯霉素类 1.四环素类 (1)药动学特点及影响因素、抗菌作用和作用机制,临床应用和不良反应(2)多西环素和米诺环素的作用特点及临床应用 2.氯霉素 药动学特点,抗菌作用和机制,临床应用、不良反应 一、四环素类 天然:四环素 土霉素(氧四环素) 金霉素(氯四环素) 地美环素(去甲金霉素) 半合成:美他环素(甲烯土霉素) 多西环素(强力霉素) 米诺环素(二甲胺四环素) (一)四环素类的共同特点 【药动学特点】 1.口服部分吸收,影响因素: ①如有Mg 2+、Ca2+、Al3+、Fe2+等多价阳离子,能与四环素形成难溶性的络合物,使吸收减少。 ②饭后服药,血药浓度比空腹减少50%。 ③铁剂使其吸收率下降40%~90%,故需同时服用两药时,应间隔3h。 ④碱性环境影响吸收,而胃酸酸度高时能促进吸收。 ⑤吸收量有限度,服药量超过0.5g以上,血浓度不再随剂量增加而增高,多者随粪便排出。 2.组织分布广泛——骨、牙、肝中浓度高,存在肝肠循环; 3.肝脏代谢,肾脏排泄; 4.多西环素吸收充分,不受胃内容物的影响,脑脊液中浓度高。 【抗菌机制】 1.与30s亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成 2.还可抑制DNA的复制。
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