3 作用于胆碱受体的药物.pptVIP

第三节、抗胆碱酯酶药 又称胆碱酯酶抑制药，能和AChE较牢固地结合，使酶失活，导致ACh在体内蓄积，表现出M样及N样作用。 分为两类:易逆性抗AChE药：如新斯的明等； 难逆性抗AChE药：如有机磷酸酯类。 一、易逆性抗胆碱酯酶药： 代表药：新斯的明 —— 为人工合成品 【体内过程 】 1. 具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。 2. 口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。静脉注射后5~10min起作用，维持2~4h。 【药理作用】 该药抑制胆碱酯酶的活性，使ACh不能水解而蓄积，激动M、N受体，呈现M样和N样作用。对骨骼肌、胃肠和膀胱平滑肌作用较强，而对腺体、眼、心血管及支气管作用弱。 (1)．兴奋骨骼肌 新斯的明除抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌上的 N2受体，并促进运动神经末梢释放ACh，故作用强大。 (2). 兴奋平滑肌 对胃肠和膀胱平滑肌兴奋作用较强。 (3). 抑制心脏 可减慢心率. (4). 用于非去极化肌松药中毒解救。 【临床适用症】 1. 重症肌无力 ：新斯的明、吡斯的明、 2. 腹气胀和尿潴留： 新斯的明 (手术后或其他原因引起的) 3. 青光眼、假性近视：毒扁豆碱、地美溴铵4.骨骼肌松弛药（筒